Ивабрадин

Фармакодинамика

Селективно и специфически ингибирует f-каналы синусового узла сердца, контролируя спонтанную диастолическую реполяризацию синусового узла. Снижает частоту сердечных сокращений на 10-15 ударов в минуту, за счет чего снижает потребность миокарда в кислороде, поскольку уменьшается работа сердца. Не изменяет показатель QT, не влияет процесс на реполяризации желудочков сердца, внутрисердечную проводимость и сократительную способность миокарда (не вызывает отрицательного инотропного эффекта).

Одновременно взаимодействует с h-каналами сетчатки, которые по структуре сходны с f-каналами синусового узла сердца, что может приводить к транзиторным нарушениям зрения - появлению фотопсий при резкой смене освещения.

Фармакокинетика

После приема внутрь натощак до 100 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час. Связь с белками плазмы составляет 70 %.

Терапевтический эффект развиваетсячерез 2-3 недели после начала приема. Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 2 часа. Элиминация почками и с фекалиями.

Показания

Применяется для лечения стабильной стенокардии, хронической сердечной недостаточности у пациентов с синусовым ритмом не менее 70 ударов в минуту.

IX.I20-I25.I20   Стенокардия [грудная жаба]

Противопоказания

Кардиогенный шок, синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, наличие у пациента искусственного водителя ритма, AV-блокада III степени, гипотензия (артериальное давление ниже 95/50 мм ртутного столба), нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда, тяжелая печеночная недостаточность, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Умеренно выраженная печеночная недостаточность, почечная недостаточность, врожденное удлинение интервала QT, хроническая сердечная недостаточность IV функционального класса по классификации NYHA.

Беременность и лактация

Рекомендации по FDA - категория Х. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы

Внутрь по 5 мг 2 раза в сутки. При необходимости доза через 3-4 недели повышается до 7,5 мг 2 раза в сутки.

Высшая суточная доза: 15 мг.

Высшая разовая доза: 7,5 мг.

Побочные эффекты

Центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль - в первые дни приема препарата. Эффекты дозозависимые, связаны с брадикардией. Редко - судороги.

Дыхательная система: редко - одышка.

Система кроветворения: эозинофилия.

Сердечно-сосудистая система: брадикардия в первые 2-3 месяца лечения. Редко AV-блокада I степени, желудочковая экстрасистолия.

Пищеварительная система: тошнота, запор, диарея.

Органы чувств: транзиторные фотопсии в течение первых 2-х месяцев лечения, нечеткость зрения.

Аллергические реакции.

Передозировка

Развитие брадикардии.

Лечение симптоматическое. При нарушении гемодинамических показателей показано внутривенное введение β-стимулирующих средств (изопреналин). В тяжелых случаях - временное использование электрокардиостимулятора.

Взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение с препаратами, удлиняющими интервал QT: зипрасидон, пимозид, сертиндол, галофантрин, пентамин, цизаприд, эритромицин (внутривенные инъекции).

Прием грейпфрутового сока при лечении ивабрадином приводит к повышению концентрации препарата в плазме крови, что усиливает риск развития брадикардии.

Одновременное применение со стимуляторами CYP3A4, такими как барбитураты, рифампицин, фенитоин, трава зверобоя (Hypericum perforatum) приводит к уменьшению концентрации ивабрадина, следовательно, требует коррекции дозы ивабрадина.

Одновременное применение с некалийсберегающими диуретиками (тиазидными и "петлевыми" диуретиками) приводит к гипокалиемии, что повышает риск развития аритмии. Поскольку ивабрадин может вызывать брадикардию, сочетание гипокалиемии и брадикардии является предрасполагающим фактором для развития тяжелой формы аритмии.