Фармакодинамика
Антианемическое средство. Железо - микроэлемент, стимулирующий эритропоэз. При применении железа в виде солей происходит быстрое восполнение его дефицита в организме, что приводит к постепенной регрессии клинических (слабость, утомляемость, головокружение, тахикардия, болезненность и сухость кожи) и лабораторных симптомов анемии.
Фолиевая кислота необходима для нормального созревания мегалобластов и образования нормобластов. Стимулирует эритропоэз, участвует в синтезе аминокислот, нуклеиновых кислот, пуринов и пиримидинов, в обмене холина. При беременности защищает организм от действия тератогенных факторов.
Фармакокинетика
Характеризуется высокой биодоступностью, поскольку двухвалентное железо (закисное) легко абсорбируется, а фумаровая кислота усиливает его всасывание. Cmax достигается через 4 часа после приема. Период полувыведения - около 12 часов. При железодефицитных анемиях прием 350 мг 1 раз в сутки обеспечивает минимальную эффективную дозу железа. При этом повышается уровень гемоглобина (и железа) в сыворотке крови, увеличивается число эритроцитов; все гематологические и клинические симптомы анемии регрессируют через 3-4 недели лечения.
Фолиевая кислота абсорбируется в основном из верхних отделов ЖКТ (двенадцатиперстной кишки). Связывание фолиевой кислоты с белками плазмы составляет 64 %; биотрансформация происходит в печени. Фолиевая кислота выводится главным образом почками, частично - через кишечник.
Показания
Железодефицитные анемии с дефицитом фолиевой кислоты, связанные с беременностью, нарушениями всасывания железа из ЖКТ, длительными кровотечениями, неправильным питанием (лечение и профилактика), профилактика анемии, выкидыша, ранних родов.
МКБ-10IV.E50-E64.E61.1 Недостаточность железа
III.D50-D53.D50.9 Железодефицитная анемия неуточненная
III.D50-D53.D50.0 Железодефицитная анемия вторичная вследствие потери крови (хроническая)
III.D50-D53.D50 Железодефицитная анемия
XV.O95-O99.O99.0 Анемия, осложняющая беременность, деторождение и послеродовой период
Противопоказания
Гиперчувствительность, апластическая анемия, гемолитическая анемия, гемосидероз, гемохроматоз, нарушение усвоения железа, анемии, не связанные с дефицитом железа (в том числе гемолитическая анемия, свинцовая анемия, мегалобластная анемия).
Противопоказания для парентерального применения: активный гепатит, выраженные нарушения функции печени, острый гломерулонефрит, активный пиелонефрит, выраженные нарушения функции почек.
С осторожностью
С осторожностью применяют при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, воспалительных заболеваниях кишечника (энтерит, дивертикулит, язвенный колит, болезнь Крона), алкоголизме (активном или в стадии ремиссии - для растворов, содержащих этанол), бронхиальной астме, печеночной или почечной недостаточности, ревматоидном артрите, переливании крови.
Беременность и лактация
Железо: исследования на людях и животных не проведены. При ежедневном приеме в обычных дозах изменения не обнаружены.
Фолиевая кислота: рекомендации FDA категории A.
Кормление грудью. Железо: нарушения при ежедневном приеме в обычных дозах не зарегистрированы. Фолиевая кислота проникает в грудное молоко.
Возможно применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) по показаниям.
Способ применения и дозы
Внутрь, по 50 мг (в пересчете на Fe2+; 1 капсула содержит 50 мг Fe2+) в день натощак, обильно запивая жидкостью; при необходимости дозу увеличивают до 100-150 мг (2-3 капсулы) в сутки. Поддерживающее лечение - 4 недели после достижения нормальной концентрации железа и гемоглобина в сыворотке крови.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: в отдельных случаях - чувство переполнения желудка, дискомфорт, тошнота, рвота.
Прочие: аллергические реакции.
Как правило, препарат хорошо переносится.
Передозировка
Симптомы: возможно усиление проявлений описанных побочных эффектов.
Лечение: в первую очередь необходимо определение содержания железа и ферритина в сыворотке крови. При значительном превышении нормальных значений содержания ферритина в сыворотке назначают дефероксамин в соответствии с рекомендуемой производителем дозой.
Взаимодействие
Специфический антидот - дефероксамин.
Антацидные средства, препараты кальция, этидрон, препараты, снижающие кислотность желудочного сока (в том числе блокаторы гистаминовых H2-рецепторов, М-холинолитики, ингибиторы протонного насоса, антациды, препараты, содержащие карбонаты, бикарбонаты, фосфаты, оксалаты), панкреатин, панкреолипаза снижают всасывание (препараты железа следует принимать за 1 час до или через 2 часа после их употребления).
Аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
Железа фумарат снижает абсорбцию фторхинолонов, пеницилламина, тетрациклинов (их рекомендуется принимать за 2 часа до или через 2 часа после приема препаратов железа).
Большие дозы препаратов железа снижают кишечную абсорбцию препаратов цинка (последние рекомендуется принимать через 2 часа после приема препаратов железа). Этанол увеличивает абсорбцию и риск возникновения токсических осложнений.
Фармацевтически несовместим с другими лекарственными средствами.
При одновременном назначении глюкокортикостероидов возможно усиление стимуляции эритропоэза.