Фармакодинамика
Антианемическое средство. Представляет собой карбоксимальтозатный комплекс многоядерного железа (III) гидроксида. После парентерального введения макромолекулярный комплекс захватывается ретикулоэндотелиальной системой и распадается на железо и карбоксимальтозу. Железо попадает в кровоток, где оно связывается с транспортным белком трансферрином. Железо в комплексе с трансферрином переносится к клеткам организма, где используется для синтеза гемоглобина, миоглобина и большого количества ферментов или накапливается в виде ферритина.
Фармакокинетика
После парентерального введения железо переносится из крови в костный мозг и депонируется в печени и селезенке.
После однократного внутривенного введения в дозах от 100 мг до 1000 мг железа Cmax сывороточного железа от 37 мкг/мл до 333 мкг/мл достигалась спустя 0,4-1,21 ч после инъекции соответственно. Vd центральной камеры практически полностью соответствует объему плазмы крови - около 3 л.
Период полувыведения составляет 7-12 ч. Среднее время нахождения активного вещества в организме составляло от 11 до 18 ч. Выведение железа почками практически не наблюдалось.
Показания
Железодефицитная анемия в том случае, когда пероральные препараты железа неэффективны или не могут быть использованы.
Диагноз должен быть подтвержден лабораторными исследованиями.
МКБ-10IV.E50-E64.E61.1 Недостаточность железа
III.D50-D53.D50 Железодефицитная анемия
Противопоказания
Анемии, не связанные с дефицитом железа; симптомы перегрузки железом или нарушения утилизации железа; I триместр беременности; детский возраст до 14 лет; повышенная чувствительность к железа карбоксимальтозе.
С осторожностью
С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности, острых или хронических инфекционных заболеваниях (возможно угнетение эритропоэза), бронхиальной астме, экземе, атопической аллергии.
Беременность и лактация
Данные по применению при беременности отсутствуют. Применение при беременности возможно только в случаях, когда потенциальная польза терапии для матери превышает риск для плода.
Опыт применения препарата в лактации (период грудного вскармливания) ограничен. В период лечения рекомендуется прекращение грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Вводят внутривенно (струйно или капельно) и путем прямого введения в венозный участок диализной системы.
Кумулятивная доза в мг элементарного железа, необходимая для восстановления уровня гемоглобина и восполнения запасов железа, рассчитывается индивидуально в соответствии с общим дефицитом железа в организме по специальной формуле.
Побочные эффекты
Наиболее часто (3,3 %) - головная боль.
Аллергические реакции: часто - сыпь; нечасто - крапивница, реакции повышенной чувствительности, включая анафилактоидные реакции.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль; головокружение; нечасто - парестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - снижение артериального давления, "приливы" крови к коже лица.
Со стороны дыхательной системы: редко - одышка.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боль в животе, диарея, запор; нечасто - изменение вкуса, рвота, диспепсия, метеоризм.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - миалгия, боль в спине, артралгии.
Общие реакции: нечасто - лихорадка, усталость, боль в груди, озноб, плохое самочувствие, периферические отеки.
Местные реакции: часто - реакции в месте введения.
Со стороны лабораторных показателей: часто - повышение в сыворотке крови аланинаминотрансферазы, транзиторное снижение в сыворотке крови содержания фосфатов; нечасто - повышение активности аспартатаминотрансферазы, гамма-глутамилтрансферазы, лактатдегидрогеназы.
Передозировка
Введение препарата в количестве, превышающем потребности организма, может вызывать перегрузку железом, которая проявляется симптомами гемосидероза. Определение таких показателей обмена железа, как ферритин сыворотки и процент насыщения трансферрина, может помочь в диагностике чрезмерного отложения железа в организме. Если аккумуляция железа проявляет угрозу по стандартной медицинской практике, может быть рассмотрено использование хелатирующего средства для связывания железа.
Взаимодействие
Не следует применять одновременно с лекарственными формами железа для приема внутрь, так как уменьшается всасывание железа из ЖКТ.
Препарат совместим только с 0,9 % раствором натрия хлорида. Никакие другие внутривенные растворы и лекарственные вещества не следует вводить, поскольку существует потенциальный риск выпадения осадка и/или взаимодействия.