Ламотриджин

Фармакодинамика

Блокирует потенциалозависимые натривые каналы, вызывая стабилизацию мембран. Угнетает активность L-, N-, P-кальциевых каналов, что ингибирует высвобождение глутамата, возбуждающей аминокислоты, участвующей в формировании эпилептических разрядов в головном мозге.

Фармакокинетика

После приема внутрь полностью и быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 ч. Связывается с белками плазмы на 55%. Метаболизм в печени путем глюкуронирования.

Период полувыведения составляет 29 ч. Элиминация почками в виде глюкуронидов, около 10% - в неизмененном виде, с фекалиями - около 2%.

Показания

Используется в качестве монотерапии, либо дополнительной терапии эпилепсии у взрослых и детей от 2 лет. Применяется как средство монотерапии для лечения типичных абсансов.

VI.G40-G47.G40   Эпилепсия

Противопоказания

Хроническая почечная недостаточность, индивидуальная непереносимость.

С осторожностью

Беременность, почечная недостаточность, пожилой возраст.

Беременность и лактация

Рекомендации по FDA - категория С. Применяется только в тех случаях, когда польза от препарата превышает риск. Проникает через плаценту и попадает в грудное молоко (до 60%). При лечении следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Дети 2-12 лет: по 2-15 мг/кг в сутки в два приема.

Взрослым и детям с 12 лет по 25-200 мг в сутки в два приема.

Высшая суточная доза: взрослые - 350 мг, дети - 200 мг.

Высшая разовая доза: взрослые - 700 мг, дети - 400 мг.

Побочные эффекты

Центральная нервная система: головокружение, головная боль, дистимия, тремор, атаксия.

Система кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения.

Органы чувств: нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит, диплопия.

Пищеварительная система: тошнота.

Аллергические реакции.

Передозировка

Симптомы: атаксия, нистагм, рвота, коматозное состояние.

Лечение: симптоматическое. Эффективен гемодиализ.

Взаимодействие

Употреблении алкоголя во время лечения усиливает угнетение центральной нервной системы.

Увеличение концентрации препарата при одновременном применении вальпроевой кислоты усиливает тремор.

При длительном приеме парацетамола отмечается снижение концентрации ламотриджина.

На 40% снижается концентрация препарата при одновременном применении с фенобарбиталом, карбамазепином, фентионом, примидоном, поэтому требуется коррекция дозы.