Фармакодинамика
Сердечный гликозид из листьев наперстянки шерстистой. Оказывает блокирующее действие на транспортную натрий/калий АТФ-фазу, после чего возрастает содержание ионов натрия в кардиомиоцитах, кальциевые каналы открываются, кальций входит внутрь клеток. Повышение концентрации натрия ускоряет выделение кальция из саркоплазматического ретикулума и повышает его содержание в клетке, вследствие чего ингибируется тропониновый комплекс, который угнетает взаимодействие актина и миозина. Сила и скорость сокращения сердечной мышцы увеличивается независимо от предварительного растяжения миокарда - систола укорачивается, становясь энергетически экономичной. Повышение сократимости миокарда способствует увеличению ударного объема крови.
Снижение конечного систолического и диастолического объемов сердца вкупе с повышением тонуса миокарда сокращает размеры сердца, снижая потребность миокарда в кислороде.
Осуществляет отрицательное хронотропное действие, уменьшает повышенную симпатическую активность, увеличивая чувствительность кардиопульмональных барорецепторов. Усиливая активность блуждающего нерва, оказывает антиаритмическое действие за счет удлинения рефрактерного периода и уменьшения скорости проведения импульсов через атриовентрикулярный узел. Эффект улучшается за счет прямого действия на атриовентрикулярный узел и симпатолитического воздействия.
У больных с чрезмерным растяжением сердца или с нормальной сократимостью оказывает прямое вазоконстрикторное действие. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью производит опосредованный вазодилатирующий эффект, повышает диурез и снижает венозное давление, снимает одышку и отеки.
В токсических и субтоксических дозах оказывает положительное батмотропное действие.
Начальный эффект появляется через 1,5-2 часа, достигает максимума через 4-6 часов.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбируется на 20-60%, связывается с белками плазмы на 25-40%. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 28-36 часов. Элиминация почками в виде метаболитов и большей частью в неизмененном виде. Способность к кумуляции незначительна.
Показания
Применяется для лечения хронической сердечной недостаточности, острой левожелудочковой недостаточности, при трепетании предсердий, пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии.
МКБ-10IX.I30-I52.I48 Фибрилляция и трепетание предсердий
IX.I30-I52.I50.1 Левожелудочковая недостаточность
IX.I30-I52.I50.0 Застойная сердечная недостаточность
Противопоказания
С осторожностью
Атриовентрикулярная блокада I степени, гипертрофический субаортальный стеноз, митральный стеноз, острый инфаркт миокарда, артериовенозный шунт, амилоидоз сердца, тампонада перикарда, миокардит.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория С. Проникает через плаценту и попадает в грудное молоко. Во время беременности и в период лактации применение противопоказано.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Начальная доза 0,25 мг (1 таблетка) - 0,5 мг 3-4 раза в сутки. На 3-5 сутки по достижении клинического эффекта поддерживающая доза 0,25-0,5 мг.
Для получения быстрого эффекта препарат вводят внутривенно по 0,2-0,4 мг 1-2 раза в сутки.
Высшая суточная доза: 1 мг (4 таблетки).
Высшая разовая доза: 0,5 мг (2 таблетки).
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль, делирий, спутанность сознания.
Сердечно-сосудистая система: аритмия, атриовентрикулярная блокада.
Система кроветворения: тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитемия.
Пищеварительная система: анорексия, диарея, тошнота.
Органы чувств: снижение остроты зрения, носовые кровотечения.
Аллергические реакции.
Передозировка
Симптомы: неврит, маниакально-депрессивный психоз, "мелькание мушек" перед глазами, изменение восприятия цветовой гаммы: окрашивание предметов в желто-зеленый цвет, некроз кишечника, желудочковая пароксизмальная тахикардия.
Лечение: симптоматическое. Снижение дозы или отмена препарата.
Взаимодействие
Катехоламины, диуретики, препараты кальция - усиливают гликозидную интоксикацию.
Спиронолактон, верапамил, нифедипин, хинидин - увеличивают концентрацию ланатозида Ц в плазме крови.
Прием антацидов снижает абсорбцию препарата.
Инотропный эффект повышается при одновременном применении с рибофлавином, тиамина хлоридом, пиридоксином, фолиевой кислотой, метионином, инозином, фосфаденом, анаболическими стероидами.