Лансопразол

Фармакодинамика

Специфический ингибитор протонного насоса. В париетальных клетках желудка метаболизируется до активных сульфаниламидных производных, инактивирующих сульфгидрильные группы Н⁺К⁺АТФазы. Снижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты, блокируя заключительную стадию ее синтеза. При дозе 30 мг тормозит продукцию соляной кислоты до 97 %. Не оказывает влияния на моторную функцию желудочно-кишечного тракта. Фармакологический эффект нарастает в первые 4 дня применения. После окончания приема в течение 39 часов показатели кислотности составляют менее 50 % базального уровня. Активная секреция восстанавливается спустя 3-4 дня после прекращения приема препарата. При синдроме Золлингера-Эллисона действие более продолжительно.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется в желудке. При использовании 30 мг препарата максимальная концентрация достигается через 1,5-2,2 часа и составляет 0,75-1,15 мг/л. Связывается с белками плазмы крови на 98 %. Метаболизируется в печени при первичном прохождении.

Период полувыведения составляет 1,3-1,7 ч.

Элиминация почками, в виде метаболитов в количестве 14-23 %. Оставшаяся часть - с фекалиями.

Показания

Применяется для лечения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, при рефлюкс-эзофагите, синдроме Золлингера-Эллисона, язвенных поражениях слизистой желудка вследствие приема нестероидных противовоспалительных препаратов.

XI.K20-K31.K20   Эзофагит

XI.K20-K31.K21.0   Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом

XI.K80-K87.K86.8   Другие уточненные болезни поджелудочной железы

Противопоказания

Злокачественные новообразования желудочно-кишечного тракта.

Индивидуальная непереносимость.

С осторожностью

II и III триместр беременности, пожилой возраст, тяжелая печеночная и почечная недостаточность.

Беременность и лактация

Рекомендации по FDA - категория В. Противопоказан в I триместре беременности. Данных о проникновении в грудное молоко не имеется, во время лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, в виде капсул по 30 мг 2 раза в сутки. Длительность лечения определяется эффективностью препарата и колеблется от 2-4 недель при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки до 6 месяцев с целью противорецидивного лечения рефлюкс-эзофагита.

Высшая суточная доза: 60 мг.

Высшая разовая доза: 30 мг.

Побочные эффекты

Центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль, тревога, депрессия.

Дыхательная система: ринит, гриппоподобный синдром.

Система кроветворения: редко тромбоцитопения, анемия.

Пищеварительная система: изменение аппетита (повышение или понижение), боли в животе; редко - запор или диарея.

Аллергические реакции.

Передозировка

Не описана.

Взаимодействие

Снижает на 10 % клиренс теофиллина, замедляет элиминацию препаратов, подвергающихся метаболизму в печени путем микросомального окисления (непрямые коагулянты, диазепам, фенитоин).

Замедляет рН-зависимую абсорбцию препаратов из групп слабых кислот и ускоряет абсорбцию лекарственных средств из групп оснований.

Антациды снижают и замедляют абсорбцию лансопразола, поэтому необходимо выдерживать интервал между назначениями в 1-2 часа.

Сукральфат снижает биодоступность лансопразола на 30 %, поэтому необходим интервал между назначениями препаратов в 30-40 минут.