Фармакодинамика
Противоопухолевый препарат, селективный и обратимый ингибитор внутриклеточной тирозинкиназы. Связываетрецепторыэпидермальногофакторароста (human epidermal growth factor receptor - HER2+/neu/ЕrbВ2+ и epidermal growth factor receptor - EGFR/ErbB1). Период диссоциации 50 % лиганда из лиганд-рецепторного комплекса продолжается в течение 300 минут.
Фармакокинетика
Абсорбируется в желудочно-кишечном тракте после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме достигается через 4 часа после приема препарата. В 99 % связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется путем окисления до неактивных метаболитов.
Период полувыведения составляет 24 часа.
Элиминация кишечником - 27 % в неизмененном виде. 2 % от принятой дозы - почками в виде метаболитов и в неизмененном виде.
Показания
Применяется при злокачественных распространенных, метастазирующих опухолях молочных желез в комплексной терапии с капецитабином.
МКБ-10II.C50.C50 Злокачественное новообразование молочной железы
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
Нарушения функции печени средней или тяжелой степениБеременность и лактация
Беременность и лактация: рекомендации по FDA - категория D. Применение препарата противопоказано при беременности и лактации.
Способ применения и дозы
Применяется внутрь по 1250 мг в сутки за один прием ежедневно. При появлении токсических эффектов доза понижается до 1000 мг в сутки.
Высшая суточная доза: 1250 мг.
Высшая разовая доза: 1250 мг.
Побочные эффекты
Сердечно-сосудистая система: ощущение сердцебиения, сердечная недостаточность, диспноэ.
Дыхательная система: пневмонит - интерстициальный легочный процесс.
Пищеварительная система: анорексия, диарея, тошнота, рвота.
Кожа: акне, сыпь.
Аллергические реакции.
Передозировка
Острая левожелудочковая недостаточность.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
При одновременном применении с индукторами CYP3A4 (карбамазепин, рифампицин, фенитоин) рекомендуется тщательное наблюдение за состоянием пациентки, с целью предупреждения нежелательных побочных реакций.