Левофлоксацин

Фармакодинамика

Левофлоксацин представляет собой левовращающий изомер офлоксацина. Антибактериальный препарат широкого спектра действия, ингибирует синтез ДНК, блокируя ДНК-гиразу, нарушает сшивку разрывов ДНК, разрушает цитоплазму, клеточную стенку и мембраны бактерий.

Обладает широким спектром антибактериальной активности в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также анаэробной микрофлоры и отдельных видов микроорганизмов: микоплазмы, риккетсий, уреаплазмы.

Фармакокинетика

Биодоступность после приема внутрь составляет 99-100 %. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1,3 ч. Связь с белками плазмы составляет 30-40 %, проникает во все ткани и органы, в том числе в лейкоциты и альвеолярные макрофаги.

Период полувыведения составляет 6-8 ч.

Подвергается метаболизму и дезактивации в печени, элиминируется почками - около 87 % в течение 48 ч, менее 4 % с фекалиями в течение 72 ч. До 12 % удаляется при гемодиализе.

Показания

Применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами, как в острых, так и в хронических стадиях заболеваний.

I.A30-A49.A41.9   Септицемия неуточненная

X.J30-J39.J32.8   Другие хронические синуситы

X.J30-J39.J32   Хронический синусит

X.J00-J06.J01   Острый синусит

X.J40-J47.J40   Бронхит, не уточненный как острый или хронический

X.J20-J22.J20   Острый бронхит

XII.L00-L08.L03   Флегмона

XI.K65-K67.K65.0   Острый перитонит

XI.K80-K87.K81.1   Хронический холецистит

XI.K80-K87.K81.0   Острый холецистит

XIV.N10-N16.N11.1   Хронический обструктивный пиелонефрит

X.J10-J18.J15   Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках

Противопоказания

Эпилепсия, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина меньше 20 мл/мин), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Индивидуальная непереносимость.

С осторожностью

Беременность и лактация

Рекомендации по FDA - категория С. Применяется у беременных только по жизненным показаниям. Во время лечения препаратом рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь или внутривенно капельно (в течение 1 часа) по 250-500 мг через каждые 24 ч. Курс лечения 7-10 дней.

Высшая суточная доза: 500 мг.

Высшая разовая доза: 500 мг.

Побочные эффекты

Центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль, сонливость, парестезии в кистях, галлюцинаторные расстройства, судороги, снижение тактильной чувствительности.

Сердечно-сосудистая система: редко - тахикардия.

Система кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия.

Обмен веществ: редко - гипогликемия.

Пищеварительная система: диспепсические расстройства, диарея, повышение активности печеночных ферментов АСТ, АЛТ.

Опорно-двигательный аппарат: поражения сухожилий (детский возраст), мышечная слабость, редко - рабдомиолиз.

Дисбактериоз.

Аллергические реакции.

Передозировка

Симптомы: нарушения сознания, судорожные приступы по типу эпиприпадков.

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие

При одновременном применении с теофиллином отмечается снижение судорожной активности.

Глюкокортикоиды повышают риск разрыва сухожилий.

При одновременном использовании антагонистов витамина К возможно развитие геморрагического диатеза.