Мафенид

Фармакодинамика

Сульфаниламидное средство широкого спектра действия. Оказывает бактериостатическое действие. Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой и конкурентным угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуриновых и пиримидиновых оснований.

Эффективен in vitro в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий (Citrobacter, Enterobacter, энтерококки, Escherichia coli, Klebsiella, Proteus morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Serratia, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis и бета-гемолитический стрептококк), патогенных анаэробов, в том числе возбудителя газовой гангрены (Clostridium perfringens), а также в отношении Candida albicans. Минимальная подавляющая концентрация, в зависимости от вида микроорганизма, составляет 30-5000 мкг/мл. Активность в присутствии парааминобензойной кислоты и в кислой среде не снижается. В концентрации 5-10 % эффективен при местном лечении гнойной инфекции

Фармакокинетика

При нанесении на раневую поверхность всасывается через участки с нарушенным кровообращением, в том числе сквозь струп, в ткани и в системный кровоток в течение 3 часов. С_max после местного нанесения у больных с ожогами II и III степени 35-70 % поверхности тела достигается через 24 часа.

Быстро метаболизируется до р-карбоксибензолсульфаниламида, не обладающего антибактериальной активностью. Мафенид и его метаболит подавляют активность карбоангидразы, что может приводить к метаболическому ацидозу. Выводится почками в виде неактивных метаболитов.

Показания

Противопоказания

С осторожностью

Беременность и лактация

Рекомендации FDA категории С. Исследования у человека или на животных не проведены. Не рекомендуется, если площадь нанесения мафенида превышает 20 % поверхности тела. Мафенид абсорбируется и может вытеснять билирубин из связей с белками в плазме плода, что повышает риск развития ядерной желтухи. Нельзя использовать женщинам, ожидающим развитие родов.

Нет сведений о проникновении мафенида в молоко. Однако при местном применении мафенид абсорбируется и проникает в системный кровоток. Сульфаниламиды для системного применения проникают в грудное молоко и могут вызвать ядерную желтуху у грудных детей. Также сульфонамиды могут приводить к развитию гемолитической анемии при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Способ применения и дозы

Местно, в виде 10 % мази, наносят непосредственно на раневую поверхность, в полости вводят тампоны, пропитанные мазью. На раны, предварительно очищенные от гнойно-некротических масс, накладывают салфетки, смазанные слоем мази толщиной 2-3 мм, 30-70 г мази на одну повязку. Смену повязок проводят ежедневно или 2-3 раза в неделю, в зависимости от количества гнойного отделяемого.

Длительность лечения от 1 недели до 4-5 недель. При ожогах II степени возможно однократное наложение повязки.

Применение у детей

Использование не рекомендовано у недоношенных детей или у новорожденных до 2-х месяцев, так как сульфонамиды могут вызвать ядерную желтуху.

Побочные эффекты

Возможно развитие синдрома Стивенса-Джонсона, синдрома Лайелла, заболеваний крови, кристаллурии.

Аллергические реакции, кровоточивость, метаболический ацидоз (сонливость, тошнота, быстрое глубокое дыхание, необходимо абсорбировать мафенид с области аппликации, прекратить лечение на 24-48 часов, провести инфузионную терапию, если необходимо - ввести натрия бикарбонат или провести аппаратную вентиляцию до восстановления кислотно-щелочного баланса).

Боль и жжение в месте аппликации.

Передозировка

Взаимодействие