Фармакодинамика
Фармакологическое действие обусловлено фармакологическими свойствами магния и пиридоксина гидрохлорида. Магний участвует в переносе, хранении и утилизации энергии, синтезе белка и нуклеиновых кислот, в ряде митохондриальных процессов; является обязательным участником синтеза нейропептидов в головном мозге, кофактором многих ферментативных реакций; контролирует баланс внутриклеточного калия, входит в состав 13 металлопротеинов и более 300 ферментов. Дефицит магния в организме проявляется мышечной слабостью, тремором, тетанией, атаксией, повышением рефлекторной возбудимости, раздражительностью, расстройствами сна, нарушениями ритма сердца. Пиридоксина гидрохлорид участвует в качестве кофермента в белковом обмене и синтезе нейромедиаторов, улучшает липидный обмен при атеросклерозе. Поступая в организм, фосфорилируется, превращается в пиридоксаль-5-фосфат, входит в состав ферментов, осуществляющих декарбоксилирование и переаминирование аминокислот, способствует транспорту аминокислот через клеточную мембрану. Играет важную роль в метаболизме триптофана, глутаминовой кислоты, цистеина, метионина. Пиридоксин необходим для активации фосфорилазы, для образования нейромедиаторов, гамма-аминомасляной кислоты, глицина, серотонина. Участвует в обмене витамина В12, фолиевой кислоты, в синтезе порфиринов, в обмене ненасыщенных жирных кислот.Витамин В6 и магний дополняют фармакологическое действие друг друга. В6 увеличивает концентрацию магния в плазме и в эритроцитах и снижает количество магния, выводимого из организма; улучшает всасывание магния из ЖКТ и его проникновение в клетки, способствует повышению и закреплению внутриклеточного магния. Магний активизирует процесс трансформации пиридоксина в его активный метаболит пиридоксаль-5-фосфат в печени.Фармакокинетика
Всасывание магния в желудочно-кишечном тракте составляет 50% от принимаемой внутрь дозы. В организме около 99% магния распределяется в преимущественно во внутриклеточном пространстве. Основным путем выведения магния является мочевыделительная система. Экскреция подчиняется циркадному ритму с преимущественным выведением в ночное время и регулируется пищеварительным каналом, почками и костной тканью. Пиридоксина гидрохлорид всасывается в тонком кишечнике, с током крови разносится к тканям и, проникая в клетки, фосфорилируется с участием АТФ и пиридоксалькиназ. Распад коферментов осуществляется путем дефосфорилирования и окисления в тканях. Основным продуктом катаболизма является 4-пиридоксиловая кислота, которая экскретируется с мочой.Показания
Установленный дефицит магния, изолированный или связанный с другими состояниями. МКБ-10IV.E50-E64.E61.2 Недостаточность магния
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам ЛС, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), фенилкетонурия, детский возраст.С осторожностью
При умеренной недостаточности функции почек, так как существует риск развития гипермагниемии.Беременность и лактация
В период беременности может применяться только по рекомендации врача. Принимая во внимание, что магний проникает в грудное молоко,. следует избегать применения в период грудного вскармливания.Категория действия на плод по FDA - не определена. Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека и на животных не проводились.Способ применения и дозы
Взрослым внутрь магния цитрата 700 мг (что соответствует 100 мг магния) + пиридоксина гидрохлорида 10 мг 2-3 раза/день. Принимают во время еды, запивая стаканом воды. Продолжительность курса лечения - 1-2 мес. Лечение следует прекратить после нормализации концентрации магния в крови.Побочные эффекты
Аллергические реакции к компонентам ЛС. Расстройства со стороны ЖКТ (диарея, боли в животе, запор, тошнота, рвота, метеоризм).Передозировка
Симптомы передозировки: падение АД, тошнота, рвота, замедление рефлексов, угнетение дыхания, кома, остановка сердца и паралич сердца, анурия.Лечение: регидратация, форсированный диурез. При почечной недостаточности необходим гемодиализ или перитонеальный диализ.Взаимодействие
При применении других ЛС следует обязательно проинформировать об этом врача или проконсультироваться с нимОдновременное применение препаратов, содержащих фосфаты или соли кальция, может значительно уменьшить всасывание магния в ЖКТ. Препараты магния снижают всасывание тетрациклина, рекомендуется делать интервал в 3 ч перед применением комбинации магния цитрата с пиридоксином.Магний ослабляет действие пероральных тромболитических средств, уменьшает усвоение железа.