Фармакодинамика
Механизм действия - нарушение репликации ДНК, ингибирование фермента ДНК-гиразы. Фармакологические эффекты: aнтибактериальный: бактериостатический или бактерицидный в зависимости от концентрации. Спектр противомикробной активности: грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., штаммы, устойчивые к антибиотикам и сульфаниламидам. Не чувствительны: грамположительные микроорганизмы, анаэробы, Pseudomonas spp.
Фармакокинетика
Биодоступность составляет 96 %. Достигаются высокие концентрации в почках и моче. Связь с белками плазмы 93 %, гидроксиналидиксовая кислота - 63 %. Биотрансформация в печени (30 %) до активной гидроксиналидиксовой кислоты. Период полувыведения 1,1-2,5 ч. Элиминация почками (2-3 % в неизмененном виде, 13 % в виде активного метаболита, 80 % в виде неактивных метаболитов); 4 % с фекалиями.
Показания
Цистит, противорецидивная терапия хронического пиелонефрита, уретрит; простатит; кишечные инфекции; профилактика инфекций при операциях или инвазивных диагностических исследованиях, проводящихся на почках, мочеточниках, мочевом пузыре.
МКБ-10XIV.N30-N39.N30.9 Цистит неуточненный
XIV.N30-N39.N30.0 Острый цистит
XIV.N30-N39.N30 Цистит
XIV.N30-N39.N34.2 Другие уретриты
XIV.N30-N39.N34.1 Неспецифический уретрит
XIV.N30-N39.N34 Уретрит и уретральный синдром
XIV.N10-N16.N11.9 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит неуточненный
XIV.N10-N16.N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит
XIV.N10-N16.N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит
XIV.N40-N51.N41.1 Хронический простатит
XIV.N40-N51.N41.0 Острый простатит
Противопоказания
Гиперчувствительность, атеросклероз сосудов головного мозга (тяжелая форма), паркинсонизм, эпилепсия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия, печеночная и/или почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации менее 50 мл в минуту), беременность, кормление грудью, детский возраст до 18 лет (опасность суставных нарушений в период роста скелета, которые до настоящего времени были показаны только в экспериментах на животных).
С осторожностью
Почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 20 мл в минуту (требуется снижение доз).
Беременность и лактация
Категория FDAС.
Применение противопоказано при беременности в связи с риском артропатии у плода. Проникает в грудное молоко, на время лечения следует прекратить грудное вскармливание
Способ применения и дозы
Принимают внутрь по 1 г 4 раза в сутки в течение 7 дней. При проведении более длительного лечения доза может быть снижена до 500 мг 4 раза в сутки.
Для детей суточная доза составляет 60 мг/кг в 3-4 приема.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств: дисфория, головная боль, головокружение, вертиго, сонливость, слабость, парестезия.
Редкие: токсический психоз или короткие судороги, обычно при применении в высоких дозах. Судороги отмечались у пациентов с предрасполагающими заболеваниями (эпилепсия, церебральный атеросклероз).
У детей и младенцев, получавших налидиксовую кислоту в терапевтических дозах, иногда отмечалось повышение внутричерепного давления с выпячиванием родничка, отеком диска зрительного нерва и головной болью.
Было отмечено несколько случаев паралича VI пары черепно-мозговых нервов. Механизм этих реакций неизвестен, признаки и симптомы их обычно быстро проходят без последствий после отмены ЛС.
Редко отмечались субъективные нарушения зрения без объективных нарушений, такие как чрезмерная яркость цветовосприятия, нарушение цветовосприятия, трудности фокусирования и снижение остроты зрения, диплопия (обычно наблюдались в течение первых дней лечения и быстро исчезали при снижении дозы или отмене ЛС).
Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, кровотечения из ЖКТ, холестаз.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.
Другие: миалгия; при длительном применении возможны тромбо- и лейкопения, гемолитическая анемия, фотосенсибилизация, судороги.
Передозировка
Симптомы: токсический психоз, судороги, повышение внутричерепного давления или метаболический ацидоз. Также могут наблюдаться: тошнота, рвота и летаргия.
Лечение: рекомендуется тщательное врачебное наблюдение за больным в условиях стационара; симптоматическая и поддерживающая терапия.
Взаимодействие
Симптомы: токсический психоз, судороги, повышение внутричерепного давления или метаболический ацидоз. Также могут наблюдаться: тошнота, рвота и летаргия.
Лечение: рекомендуется тщательное врачебное наблюдение за больным в условиях стационара; симптоматическая и поддерживающая терапия.