Налоксон

Фармакодинамика

Конкурентный антагонизм. Блокирует μ-, δ- и κ-рецепторы, поэтому устраняет как анальгезирующее действие наркотических анальгетиков, так и вызываемые ими эйфорию, угнетение дыхания и другие эффекты.

Фармакокинетика

Связь с белками плазмы слабая. Проходит через плаценту и гематоэнцефалический барьер. Биотрансформация в печени. Элиминация почками (70 % за 72 ч). Период полувыведения 64 минуты.

Показания

Острое отравление наркотическими анальгетиками: полными (морфин, промедол, фентанил) и частичными (бупренорфин) агонистами и агонистами-антагонистами (пентазоцин, буторфанол, налбуфин и другие); прекращение действия наркотических анальгетиков; восстановление дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков; диагностика опиоидной зависимости.

XIX.T80-T88.T80.5   Анафилактический шок, связанный с введением сыворотки

XIX.T79.T79.4   Травматический шок

XVIII.R50-R69.R57.9   Шок неуточненный

XVIII.R50-R69.R57.8   Другие виды шока

XVIII.R50-R69.R57   Шок, не классифицированный в других рубриках

XIX.T36-T50.T42.3   Отравление барбитуратами

XIX.T51-T65.T51   Токсические действие алкоголя

V.F10-F19.F11   Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов

XIX.T36-T50.T40   Отравление наркотиками и психодислептиками [галлюциногенами]

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, грудное вскармливание.

С осторожностью

Беременность и лактация

Категория FDA В.

Применение противопоказано при беременности. Проникает в грудное молоко, на время лечения следует прекратить грудное вскармливание

Способ применения и дозы

Внутривенно медленно (в течение 2-3 мин), внутримышечно или подкожно.

При отравлении опиоидными анальгетиками: начальная доза- 0,4мг, при необходимости повторно с интервалами 3-5 мин до появления сознания и восстановления спонтанного дыхания, максимальная доза- 10 мг; детям (начальная доза)- 0,005-0,01мг/кг.

Для ускорения выхода из хирургического наркоза: 0,1-0,2мг (1,5-3мкг/кг) каждые 2-3 мин до появления адекватной легочной вентиляции и пробуждения больного; детям- 0,001-0,002мг/кг внутривенно, при отсутствии эффекта- повторно до 0,1мг/кг каждые 2 мин до появления спонтанного дыхания и восстановления сознания. При невозможности внутривенной инъекции вводят внутримышечно или подкожно дробными дозами; у новорожденных в начальной дозе - 0,01мг/кг.

При депрессии дыхания у новорожденных, вызванной введением наркотических анальгетиков во время родов: 0,1мг/кг внутримышечно, подкожно или внутривенно, впоследствии возможно профилактическое введение в дозе0,2мг (0,06мг/кг) внутримышечно.

С целью диагностики опиоидной наркомании: 0,8мг внутривенно.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств: дрожь, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипертензия, тахикардия, остановка сердца.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.

Другие: усиление потоотделения.

Передозировка

Не описана.

Лечение симптоматическое.

Взаимодействие

Под влиянием налоксона возможно уменьшение антигипертензивного действия клофелина.