Нифедипин

Фармакодинамика

Препарат представляет собой блокатор кальциевых каналов L-типа гладкомышечных клеток и кардиомиоцитов. Снижение поступления кальция обуславливает антиангинальное, гипотензивное действие. Препарат снижает тонус сосудов, расширяет коронарные артерии, снижает постнагрузку на сердце и уменьшает потребность сердца в кислороде.

Фармакокинетика

Быстро и полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, метаболизируется печенью. Биодоступность 45-70 % (увеличивается при циррозе печени, у пожилых пациентов). Связь с белками плазмы составляет 92-98 %. После приема внутрь максимальная концентрация в плазме создается через 30 мин, период полувыведения - 2-4 ч. При внутривенном введении период полувыведения составляет 3,6 ч.

Около 80 % выводится почками в виде неактивных метаболитов и приблизительно 15 % - с фекалиями.

Показания

Купирование и профилактика приступов стенокардии (в том числе стенокардии Принцметала), гипертрофическая кардиомиопатия (обструктивная и др.), болезнь Рейно, гипертонические кризы, эссенциальная гипертензия, легочная гипертензия, бронхообструктивный синдром.

IX.I10-I15.I10   Эссенциальная [первичная] гипертензия

IX.I10-I15.I15   Вторичная гипертензия

IX.I20-I25.I20   Стенокардия [грудная жаба]

IX.I20-I25.I20.1   Стенокардия с документально подтвержденным спазмом

IX.I26-I28.I27   Другие формы легочно-сердечной недостаточности

IX.I30-I52.I42   Кардиомиопатия

IX.I70-I79.I73.0   Синдром Рейно

Противопоказания

Кардиогенный шок, острый период инфаркта миокарда (первые 8 дней), коллапс, артериальная гипотензия, гиперчувствительность, тяжелая сердечная недостаточность, тяжелый аортальный стеноз, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, беременность, лактация, детский возраст.

С осторожностью

Стеноз устья аорты/митрального клапана, выраженная тахикардия или брадикардия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, печеночная/почечная недостаточность, возраст до 18 лет, пожилой возраст. Атриовентрикулярная блокада II и III степени; синдром слабости синусного узла; злокачественная артериальная гипертензия; гиповолемия. Обструкция пищевода, непроходимость кишечника или сужение просвета ЖКТ в анамнезе; постоянная клапанная стома с резервуаром (карманом Кока) на подвздошной кишке после тотальной проктоколэктомии; воспалительные заболевания кишечника; болезнь Крона, тяжелые нарушения мозгового кровообращения, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, гемодиализ (из-за риска возникновения артериальной гипотензии); беременность (II и III триместры); одновременный прием бета-адреноблокаторов, дигоксина.

Беременность и лактация

Категория FDA - C. Препарат выделяется с грудным молоком. Не рекомендован прием нифедипина во время беременности и кормления грудью, поскольку в экспериментальных исследованиях было выявлено тератогенное действие нифедипина.

Способ применения и дозы

Препарат следует принимать до или после еды, прием препарата во время еды замедляет всасывание. Режим дозирования индивидуальный. Начальная доза в среднем составляет 10 мг 3-4 раза в день. При необходимости доза может быть увеличена до 20 мг 3-4 раза в день.

Для купирования гипертонического криза или приступа стенокардии - 10-20 мг сублингвально.

При внутривенном введении для купирования приступа стенокардии - 5 мг в течение 4-8 ч.

Для купирования острых спазмов коронарных артерий - внутрикоронарно болюсом 100-200 мкг, при стенозе коронарных сосудов - 50-100 мкг.

Максимальная суточная доза перорально - 120 мг, внутривенно - 30 мг.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: гиперплазия десен, тошнота, рвота, диарея, изжога, снижение функции печени, диспепсия, снижение активности печеночных трансаминаз, холестаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, гиперемия лица, чувство жара, желудочковая тахикардия, периферические отеки, брадикардия, усиление приступов стенокардии, асистолия.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, анемия.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, боли в мышцах, парестезии, легкие расстройства зрения, тремор, нарушения сна.

Со стороны мочевыводящей системы: нарушение функции почек, увеличение суточного диуреза.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, гипергликемия.

Другие: аллергические реакции, крапивница, зуд, местное жжение и покраснение в месте инъекции, увеличение частоты сердечных сокращений.

Передозировка

Гиперемия кожи лица, головная боль, снижение артериального давления, тахикардия, подавление функции синусового узла, брадиаритмия.

При приеме большого числа ретард-таблеток признаки интоксикации проявляются не ранее чем через 3-4 ч и могут дополнительно выражаться в потере сознания вплоть до комы, кардиогенном шоке, судорогах, гипергликемии, метаболическом ацидозе, гипоксии.

Лечение - промывание желудка, активированный уголь. Внутривенное введение норэпинефрина, кальция хлорида (10 % раствора) или кальция глюконата в растворе атропина (внутривенно). При развитии сердечной недостаточности - внутривенное введение строфантина. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Антигипертензивное действие препарата увеличивают диуретики, антигипертензивные препараты, производные фенотиазина, трициклические антидепрессанты, дилтиазем, циметидин, ранитидин.

Нарушение памяти и внимания у пожилых пациентов при одновременном приеме с антихолинергическими препаратами.

Повышает биодоступность цефалоспоринов (цефиксима).

Развитие артериальной гипотензии/сердечной недостаточности при одновременном приеме с бета-адреноблокаторами.

Усиление антиангинального эффекта препарата при одновременном приеме с нитратами.

Хинидин - уменьшение концентрации хинидина в плазме крови.

Препараты кальция снижают эффективность препарата.

Мышечная слабость при одновременном приеме с препаратами магния.

Флуконазол и итраконазол замедляют выведение препарата из организма.

Препарат повышает концентрацию теофиллина и дигоксина в плазме крови.

Снижение концентрации препарата в крови при одновременном приеме с фенитоином, феноарбиталом, карбамазепином, рифампицином.

Дилтиазем замедляет метаболизм (требуется уменьшение дозы нифедипина).

Усиление побочного действия препарата при одновременном приеме с флуоксетином.

Этанол усиливает действие препарата, что может привести к головокружениям.