Лекарственный справочник

Оксациллин


Фармакодинамика

Антибиотик, полусинтетический пенициллин.

Механизм антибактериального действия пенициллинов связан с:

● блокадой фермента транспептидазы, обеспечивающей соединение цепей пептидогликана при помощи пентаглициновых мостиков, завершающей стадии синтеза пептидогликанового полимера;

● угнетением эндогенного ингибитора аутолизинов, в результате происходит повышение активности аутолизинов и разрушение пептидогликана. Расщепление пептидогликана играет ключевую роль при делении бактериальных клеток.

В результате происходят нарушение структуры пептидогликана микробной клетки и последующая гибель бактерий. Это обусловливает бактерицидный эффект.

Препарат активен в отношении преимущественно грамположительных бактерий - Staphylococcusspp., (в том числе пенициллиназообразующих), Streptococcusspp., Streptococcuspneumoniae, Corynebacteriumdiphtheriaи Bacillusanthracis, анаэробных спорообразующих штаммов, некоторых грамотрицательных микроорганизмов (Neisseriagonorrhoeae,Neisseriameningitides), Actinomycesspp.


Фармакокинетика

Быстро и полно абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации после внутримышечного введения - 1-2 ч, концентрация быстро уменьшается к 4 ч. Связь с белками плазмы составляет 93%. При парентеральном введении в крови достигаются более высокие концентрации, чем при приеме внутрь. В плевральной жидкости обнаруживается в концентрации, достигающей 10%, синовиальной и асцитической жидкости - 50%, желчи - 5-8% по отношению к его концентрации в сыворотке крови. Препарат проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Не проникает через неповрежденный ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проникновение усиливается. Метаболизируется печенью. Период полувыведения составляет 30 минут. Препарат экскретируется почками.


Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, профилактика таких инфекций:

  • сепсис;
  • абсцесс;
  • флегмоны;
  • холецистит;
  • пиелит;
  • цистит;
  • остеомиелит;
  • послеоперационные, раневые инфекции, инфицированные ожоги;
  • бактериальный эндокардит;
  • менингит;
  • синусит.
МКБ-10

I.A30-A49.A41.2   Септицемия, вызванная неуточненным стафилококком

I.A50-A64.A53.9   Сифилис неуточненный

VI.G00-G09.G00   Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках

VI.G00-G09.G00.3   Стафилококковый менингит

IX.I30-I52.I33   Острый и подострый эндокардит

X.J00-J06.J01   Острый синусит

X.J00-J06.J03   Острый тонзиллит

X.J00-J06.J04   Острый ларингит и трахеит

X.J10-J18.J15   Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках

X.J10-J18.J15.2   Пневмония, вызванная стафилококком

X.J20-J22.J20   Острый бронхит

X.J30-J39.J31   Хронический ринит, назофарингит и фарингит

X.J30-J39.J32   Хронический синусит

X.J30-J39.J35.0   Хронический тонзиллит

X.J30-J39.J37   Хронический ларингит и ларинготрахеит

X.J40-J47.J42   Хронический бронхит неуточненный

X.J85-J86.J86   Пиоторакс

XI.K80-K87.K81   Холецистит

XII.L00-L08.L01   Импетиго

XII.L00-L08.L02   Абсцесс кожи, фурункул и карбункул

XII.L00-L08.L03   Флегмона

XII.L00-L08.L08.0   Пиодермия

XIII.M00-M03.M00   Пиогенный артрит

XIII.M86-M90.M86   Остеомиелит

XIV.N10-N16.N12   Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический

XIV.N30-N39.N30   Цистит

XIX.T20-T32.T30   Термические и химические ожоги неуточненной локализации

XIX.T79.T79.3   Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках


Противопоказания

Гиперчувствительность.


С осторожностью

Аллергические реакции в анамнезе, заболевания почек, бронхиальная астма, энтероколит на фоне приема антибиотиков, беременность и период лактации.


Беременность и лактация

Категория FDA - B. Применять, если только потенциальная польза для матери превышает риск для плода. При приеме во время грудного вскармливания, следует прекратить кормление грудью.


Способ применения и дозы

Режим дозирования индивидуальный.

Внутрь назначают за 1 ч до еды или через 2-3 ч после еды.

Разовая доза для взрослых, детей и подростков с массой тела больше 40 кг при приеме внутрь - 0,5-1 г каждые 4-6 часов; при внутримышечном / внутривенном введении - 0,25-1 г каждые 4-6 часов. Детям массой тела меньше 40 кг внутрь - 12,5-25 мг/кг каждые 6 часов; при внутримышечном / внутривенном введении - 12,5-25 мг/кг каждые 4-6 часов.

Новорожденным и недоношенным детям внутримышечно / внутривенно 6,25 мг на кг каждые 6 часов.

Максимальная суточная доза - 6 г.

Продолжительность лечения составляет обычно 7-10 дней, при тяжелых заболеваниях (сепсис, септический эндокардит) - 2-3 недели и более.


Побочные эффекты

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны пищеварительной системы: повышение активности печеночных трансаминаз, тошнота, рвота, диарея, заболевания печени.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница; реже - ангионевротический отек, бронхоспазм; в редких случаях - анафилактический шок, эозинофилия.

Другое: дисбактериоз, кандидоз полости рта, тромбофлебит, вагинальный кандидоз, псевдомембранозный колит.


Передозировка

Усиление побочных эффектов. Лечение симптоматическое.

При назначении препарата в дозе выше 6 г в сутки развивается гепатотоксическое действие (гипертермия, тошнота, рвота, желтушность склер или кожи, повышение активности "печеночных" трансаминаз).


Взаимодействие

Тетрациклины и другие бактериостатические антибиотики снижают эффективность оксациллина.

Применение одновременно с метотрексататом повышает гепатотоксичность последнего (конкуренция за канальцевую секрецию). Может потребоваться увеличение доз кальция фолината (антидот антагонистов фолиевой кислоты) и более длительное его применение.

Сочетание ампициллина или бензилпенициллина с оксациллином является рациональным, так как оксациллин пенициллиназоустойчив и спектр действия при таком сочетании становится более широким.

Пробенецид, блокируя канальцевую секрецию, пролонгирует элиминацию и повышает концентрацию оксациллина в сыворотке.

Не употреблять с препаратами, обладающими гепатотоксическим эффектом.