Фармакодинамика
Антибиотик, полусинтетический пенициллин.
Механизм антибактериального действия пенициллинов связан с:
● блокадой фермента транспептидазы, обеспечивающей соединение цепей пептидогликана при помощи пентаглициновых мостиков, завершающей стадии синтеза пептидогликанового полимера;
● угнетением эндогенного ингибитора аутолизинов, в результате происходит повышение активности аутолизинов и разрушение пептидогликана. Расщепление пептидогликана играет ключевую роль при делении бактериальных клеток.
В результате происходят нарушение структуры пептидогликана микробной клетки и последующая гибель бактерий. Это обусловливает бактерицидный эффект.
Препарат активен в отношении преимущественно грамположительных бактерий - Staphylococcusspp., (в том числе пенициллиназообразующих), Streptococcusspp., Streptococcuspneumoniae, Corynebacteriumdiphtheriaи Bacillusanthracis, анаэробных спорообразующих штаммов, некоторых грамотрицательных микроорганизмов (Neisseriagonorrhoeae,Neisseriameningitides), Actinomycesspp.
Фармакокинетика
Быстро и полно абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации после внутримышечного введения - 1-2 ч, концентрация быстро уменьшается к 4 ч. Связь с белками плазмы составляет 93%. При парентеральном введении в крови достигаются более высокие концентрации, чем при приеме внутрь. В плевральной жидкости обнаруживается в концентрации, достигающей 10%, синовиальной и асцитической жидкости - 50%, желчи - 5-8% по отношению к его концентрации в сыворотке крови. Препарат проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Не проникает через неповрежденный ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проникновение усиливается. Метаболизируется печенью. Период полувыведения составляет 30 минут. Препарат экскретируется почками.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, профилактика таких инфекций:
I.A30-A49.A41.2 Септицемия, вызванная неуточненным стафилококком
I.A50-A64.A53.9 Сифилис неуточненный
VI.G00-G09.G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
VI.G00-G09.G00.3 Стафилококковый менингит
IX.I30-I52.I33 Острый и подострый эндокардит
X.J00-J06.J01 Острый синусит
X.J00-J06.J03 Острый тонзиллит
X.J00-J06.J04 Острый ларингит и трахеит
X.J10-J18.J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
X.J10-J18.J15.2 Пневмония, вызванная стафилококком
X.J20-J22.J20 Острый бронхит
X.J30-J39.J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит
X.J30-J39.J32 Хронический синусит
X.J30-J39.J35.0 Хронический тонзиллит
X.J30-J39.J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит
X.J40-J47.J42 Хронический бронхит неуточненный
X.J85-J86.J86 Пиоторакс
XI.K80-K87.K81 Холецистит
XII.L00-L08.L01 Импетиго
XII.L00-L08.L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
XII.L00-L08.L03 Флегмона
XII.L00-L08.L08.0 Пиодермия
XIII.M00-M03.M00 Пиогенный артрит
XIII.M86-M90.M86 Остеомиелит
XIV.N10-N16.N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
XIV.N30-N39.N30 Цистит
XIX.T20-T32.T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
XIX.T79.T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Противопоказания
Гиперчувствительность.
С осторожностью
Аллергические реакции в анамнезе, заболевания почек, бронхиальная астма, энтероколит на фоне приема антибиотиков, беременность и период лактации.
Беременность и лактация
Категория FDA - B. Применять, если только потенциальная польза для матери превышает риск для плода. При приеме во время грудного вскармливания, следует прекратить кормление грудью.
Способ применения и дозы
Режим дозирования индивидуальный.
Внутрь назначают за 1 ч до еды или через 2-3 ч после еды.
Разовая доза для взрослых, детей и подростков с массой тела больше 40 кг при приеме внутрь - 0,5-1 г каждые 4-6 часов; при внутримышечном / внутривенном введении - 0,25-1 г каждые 4-6 часов. Детям массой тела меньше 40 кг внутрь - 12,5-25 мг/кг каждые 6 часов; при внутримышечном / внутривенном введении - 12,5-25 мг/кг каждые 4-6 часов.
Новорожденным и недоношенным детям внутримышечно / внутривенно 6,25 мг на кг каждые 6 часов.
Максимальная суточная доза - 6 г.
Продолжительность лечения составляет обычно 7-10 дней, при тяжелых заболеваниях (сепсис, септический эндокардит) - 2-3 недели и более.
Побочные эффекты
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, интерстициальный нефрит.
Со стороны пищеварительной системы: повышение активности печеночных трансаминаз, тошнота, рвота, диарея, заболевания печени.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница; реже - ангионевротический отек, бронхоспазм; в редких случаях - анафилактический шок, эозинофилия.
Другое: дисбактериоз, кандидоз полости рта, тромбофлебит, вагинальный кандидоз, псевдомембранозный колит.
Передозировка
Усиление побочных эффектов. Лечение симптоматическое.
При назначении препарата в дозе выше 6 г в сутки развивается гепатотоксическое действие (гипертермия, тошнота, рвота, желтушность склер или кожи, повышение активности "печеночных" трансаминаз).
Взаимодействие
Тетрациклины и другие бактериостатические антибиотики снижают эффективность оксациллина.
Применение одновременно с метотрексататом повышает гепатотоксичность последнего (конкуренция за канальцевую секрецию). Может потребоваться увеличение доз кальция фолината (антидот антагонистов фолиевой кислоты) и более длительное его применение.
Сочетание ампициллина или бензилпенициллина с оксациллином является рациональным, так как оксациллин пенициллиназоустойчив и спектр действия при таком сочетании становится более широким.
Пробенецид, блокируя канальцевую секрецию, пролонгирует элиминацию и повышает концентрацию оксациллина в сыворотке.
Не употреблять с препаратами, обладающими гепатотоксическим эффектом.