Оксиконазол

Фармакодинамика

Производное имидазола.

"Мишень" для действия препарата - 14-α-деметилаза, которая входит в группу ферментов, известных под общим названием цитохром Р450. Все ферменты группы цитохрома Р450 содержат гематиновый железосодержащий пигмент. Оксиконазол связывается с атомом железа гематиновой группы и инактивируют 14-α-деметилазу, что приводит к нарушению синтеза эргостерола и накоплению ланостерола и других стеролов. Их включение в мембрану вместо эргостерола значительно нарушает структуру и функцию клеточной мембраны грибов. Снижение синтеза эргостерола, а также накопление 14α-метилстеролов разрушает плотно упакованные ацильные цепи фосфолипидов мембран грибков. Дестабилизация грибковой мембраны приводит к дисфункции мембранных ферментов, в том числе участвующих в цепи транспорта электронов, и в конечном итоге - к гибели клеток.

Проявляет активность в отношении: Epidermophyton, Microsporum, Trichophyton, Candidaalbicans, Malasseziafurfur (Pityrosporumorbiculare).

Фармакокинетика

Плохо всасывается с поверхности тела, метаболизируется в печени, экскретируется почками в течение 5 суток.

Показания

Вагинальные инфекции, грибковые заболевания кожи (включая кожные покровы волосистых частей тела), которые вызваны чувствительными грибками.

I.B35-B49.B35.0   Микоз бороды и головы

I.B35-B49.B35.2   Микоз кистей

I.B35-B49.B35.3   Микоз стоп

I.B35-B49.B35.4   Микоз туловища

I.B35-B49.B35.6   Эпидермофития паховая

I.B35-B49.B36.0   Разноцветный лишай

I.B35-B49.B37.2   Кандидоз кожи и ногтей

I.B35-B49.B37.3   Кандидоз вульвы и вагины (N77.1*)

I.B35-B49.B48   Другие микозы, не классифицированные в других рубриках

Противопоказания

Гиперчувствительность, возраст до 6 лет.

С осторожностью

Беременность, кормление грудью, заболевания печени.

Беременность и лактация

Способ применения и дозы

Режим дозирования индивидуальный.

Наружно. Препарат наносят тонким слоем на пораженные участки 1 раз в сутки (на ночь). Длительность лечения при микозах кожи 2 недели, при микозах стоп 1 месяц.

Для предупреждения рецидива лечение продолжают в течение 1-2 недели после полного выздоровления.

Побочные эффекты

Гиперчувствительность (перекрестная со всеми азолами), другие анафилактические, анафилактоидные и аллергические реакции (в том числе синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница).

Головокружение, головная боль, сонливость.

Тошнота, рвота, запоры, диарея, потеря аппетита, боли в животе, гепатотоксическое действие (печеночно-клеточное и холестатическое), повышение активности аминотрансфераз, гепатит, печеночная недостаточность, сердечная недостаточность.

Гипергликемия, гипертриглицеридемия, нейтропения, периферическая невропатия, кожный зуд, отек легких, удлинение интервала Q-T, судороги, пируэтная тахикардия.

Местные: зуд, ощущение жжения во влагалище, сыпь в области наружных половых органов; аллергические реакции. Эритема, покалывание, жжение, раздражение.

Передозировка

Сердечно-легочная недостаточность.

Симптомы: при случайном приеме внутрь - тошнота, рвота.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Взаимодействие

При одновременном приеме с ловастатином: при системном действии ингибирует CYP3A4, замедляет биотрансформацию, увеличивает концентрацию в плазме и повышает риск развития миопатии и рабдомиолиза.