Окситоцин

Фармакодинамика

Гормон задней доли гипофиза.

Обладает способностью селективно повышать тонус и сократительную активность гладкой мускулатуры матки, особенно к концу беременности, в течение родовой деятельности и непосредственно во время родоразрешения. Воздействует на специфические рецепторы в миометрии и повышает внутриклеточное содержание Ca²⁺. Стимулирует ритмические сокращения матки - усиливает и увеличивает их частоту. Увеличивает секрецию пролактина, действует на миоэпителиальные элементы молочной железы, вызывает сокращение гладкой мускулатуры стенок альвеол и стимулирует поступление молока в крупные протоки или синусы, облегчает его выделение. Обладает прессорными свойствами и может вызвать антидиуретический эффект при применении больших доз.

Фармакокинетика

После парентерального введения период полувыведения из плазмы составляет от одной до нескольких минут. Метаболизируется в печени. При беременности в плазме крови, органах-мишенях, плаценте появляется специфический фермент окситоциназа, инактивирующий эндогенный и экзогенный окситоцин. При парентеральном введении период полувыведения составляет от одной до нескольких минут. Препарат экскретируется почками в неизмененном виде.

Период полувыведения из плазмы - около 1-6 мин (уменьшается на поздних сроках беременности и во время лактации). После внутривенного введения окситоцина реакция матки проявляется практически немедленно, а затем постепенно снижается в течение 1 ч, после внутримышечного - через 3-7 мин и длится 30 мин - 3 ч. Хорошо и быстро всасывается в системный кровоток через слизистую оболочку носа. Период полувыведения - менее 10 мин, выводится главным образом почками (только небольшое количество в неизмененном виде) и печенью.

Показания

Для возбуждения и стимуляции родовой деятельности (первичная и вторичная слабость родовой деятельности, необходимость досрочного родоразрешения в связи с гестозом, резус-конфликтом, внутриутробной гибелью плода; переношенная беременность, преждевременное отхождение околоплодных вод). Для профилактики и лечения гипотонических маточных кровотечений после аборта (в том числе при больших сроках беременности), в раннем послеродовом периоде и для ускорения послеродовой инволюции матки; для усиления сократительной способности матки при кесаревом сечении (после удаления последа). Гиполактация в послеродовом периоде. Болезненный предменструальный синдром, сопровождающийся отеками, увеличением массы тела.

XIV.N80-N98.N85.3   Субинволюция матки

XIV.N80-N98.N94.3   Синдром предменструального напряжения

XV.O00-O08.O03.3   Самопроизвольный аборт - неполный аборт с другими и неуточненными осложнениями

XV.O00-O08.O07.1   Неудачный медицинский аборт, осложнившийся длительным или чрезмерным кровотечением

XV.O30-O48.O48   Переношенная беременность

XV.O60-O75.O62   Нарушения родовой деятельности [родовых сил]

XV.O60-O75.O72   Послеродовое кровотечение

XV.O60-O75.O75.8   Другие уточненные осложнения родов и родоразрешения

XV.O80-O84.O82   Роды одноплодные, родоразрешение посредством кесарева сечения

XV.O85-O92.O92.7   Другие и неуточненные нарушения лактации

XVI.P90-P96.P95   Смерть плода по неуточненной причине

Противопоказания

• Гиперчувствительность.
• Артериальная гипертензия.
• Хроническая почечная недостаточность.
• Гипертонические сокращения матки.
• Состояния с предрасположенностью к разрыву матки (включая травматические роды и операции кесарева сечения в анамнезе).
• Угрожающий разрыв матки.
• Наличие рубца после перенесенного кесарева сечения.
• Поперечное или косое положение плода.
• Несоответствие размеров плода и таза роженицы (узкий таз).
• Преждевременные роды.
• Гипертонус матки (возникший не в ходе родов).
• Чрезмерное растяжение матки.
• Сдавление плода.
• Маточный сепсис.
• Внутриутробная гипоксия плода.
• Инвазивная карцинома шейки матки.
• Матка после многократных родов.
• Предлежание плаценты.
• Подозрение на преждевременную отслойку плаценты.

С осторожностью

Нет данных.

Беременность и лактация

Категория FDA - X. Показан в I триместре беременности при неполном аборте или искусственном прерывании беременности. Не рекомендован прием при беременности, поскольку может вызвать выкидыш. Проникает в грудное молоко в незначительных количествах. При применении с целью стимуляции выделения молока негативного влияния на ребенка не описано.

Способ применения и дозы

Режим дозирования индивидуальный.

Внутримышечно, внутривенно (медленно). По 1-3 МЕ; при кесаревом сечении - 5 МЕ; при атоническом кровотечении внутримышечно или подкожно - 5-10 МЕ.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: диспептические явления, рвота, тошнота.

Со стороны эндокринной системы: вазопрессиноподобное действие (задержка воды (при длительном внутривенном введении)).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение сердечного ритма, аритмия (в том числе у плода), брадикардия (у матери и плода), повышение АД и субарахноидальное кровотечение или понижение АД и шок.

Со стороны репродуктивной системы: дискоординированная или чрезмерно сильная родовая деятельность, внутриутробные страдания плода (брадикардия, аритмия, асфиксия), разрыв матки, преждевременная отслойка плаценты, гипертонус матки.

Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд.

Прочие: бронхоспазм; неонатальная желтуха, снижение концентрации фибриногена у плода.

Передозировка

Симптомы: гиперстимуляция матки вплоть до разрыва, кровотечение после родов, маточно-плацентарная гипоперфузия, гипоксия и гиперкапния плода, водная интоксикация (возможны судороги).

Лечение: отмена препарата, форсированный диурез, нормализация электролитного баланса.

Взаимодействие

Препарат потенцирует прессорное действие симпатомиметиков. Одновременный прием простагландинов потенцирует эффекты препарата на матку.

Ингаляционные средства для наркоза потенцируют гипотензивные эффекты препарата, ослабляют его эффекты на матку.