Оксодигидроакридинилацетат натрия

Фармакодинамика

Препарат индуцирует синтез эндогенных интерферонов, особенно интерферона альфа, активирует T-клеточный иммунитет, макрофаги, стволовые клетки костного мозга. Препарат способствует формированию противовирусного иммунитета.

Обладает противовирусной активностью в отношении ДНК- и РНК-геномных вирусов. Оказывает выраженное противохламидийное действие

Проявляет иммуномодулирующую активность, нормализуя баланс между субпопуляциями Т-хелперных и Т-супрессорных клеток. При ряде заболеваний препарат способен снижать продукцию в организме фактора некроза опухолей (ВИЧ-инфекция, герпес) и активировать естественные киллерные клетки (при опухолевых заболеваниях). Значительно повышает активность полиморфноядерных лейкоцитов.

При ВИЧ-инфекции препарат оказывает иммуномодулирующий эффект: увеличивает поглотительную активность сыворотки крови, повышает способность лейкоцитов синтезировать интерферон альфа, стимулирует образование активных форм кислорода фагоцитами.

Фармакокинетика

Пик активности интерферонов в крови и тканях наблюдается через несколько часов после введения препарата и сохраняется в течение 16-20 ч.

При внутримышечном введении биодоступность более 90 %. После введения препарата в дозе 100-500 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается через 15-30 мин и составляет 8,3 мкг/мл. Через 5 ч определяются только незначительные концентрации активного вещества, а через 6 ч препарат в плазме крови не обнаруживается.

Через 15-30 мин после введения в плазме начинают нарастать титры сывороточного интерферона. Выявлено 2 пика содержания интерферонов в плазме: 70 МЕ/мл через 1,5-2 ч и 110 МЕ/мл через 8-10 ч, после начинается их снижение. Через 24 ч концентрация сывороточных интерферонов остается достаточно высокой, и к исходным значениям возвращается через 46-48 ч.

Препарат не метаболизируется, период полувыведения составляет 1 ч. Экскретируется почками в неизмененном виде.

Показания

• Онкологические заболевания.
• Кандидоз кожи и слизистых.
• Рассеянный склероз.
• Острые и хронические гепатиты B и C.
• Лечение ВИЧ-инфекции.
• Цитомегаловирусная инфекция у лиц с иммунодефицитом.
• Профилактика и лечение гриппа и других острых респираторных заболеваний.
• Радиационный иммунодефицит.
• Инфекции, вызываемые вирусом Herpessimplex типа 1 и 2 и вирусом Varicellazoster.
• Венерическая лимфогранулема.
• Энцефалиты и энцефаломиелиты вирусной этиологии.
• Уретриты, эпидидимиты, простатиты, цервициты и сальпингиты хламидийной этиологии.

I.A30-A49.A31   Инфекции, вызванные другими микробактериями

I.A50-A64.A55   Хламидийная лимфогранулема (венерическая)

I.A70-A74.A74.9   Хламидийная инфекция неуточненная

I.B00-B09.B00   Инфекции, вызванные вирусом герпеса [herpes simplex]

I.B00-B09.B01   Ветряная оспа [varicella]

I.B00-B09.B02   Опоясывающий лишай [herpes zoster]

I.B15-B19.B16   Острый гепатит B

I.B15-B19.B17.1   Острый гепатит С

I.B15-B19.B18.0   Хронический вирусный гепатит В с дельта-агентом

I.B15-B19.B18.2   Хронический вирусный гепатит С

I.B25-B34.B25   Цитомегаловирусная болезнь

I.B35-B49.B37.0   Кандидозный стоматит

I.B35-B49.B37.2   Кандидоз кожи и ногтей

I.B35-B49.B37.3   Кандидоз вульвы и вагины (N77.1*)

I.B35-B49.B37.4   Кандидоз других урогенитальных локализаций

I.B35-B49.B37.7   Кандидозная септицемия

I.B99   Другие инфекционные болезни

VI.G00-G09.G05*   Энцефалит, миелит и энцефаломиелит при болезнях, классифицированных в других рубриках

VI.G35-G37.G35   Рассеянный склероз

X.J00-J06   Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей

X.J10-J18.J11   Грипп, вирус не идентифицирован

XXI.Z55-Z65.Z58.4   Воздействие радиационного загрязнения

Противопоказания

• Гиперчувствительность.
• Тяжелая почечная и сердечно-сосудистая недостаточность.
• Гипериммунный вариант фульминантной формы острого вирусного гепатита.
• Аутоиммунные заболевания.
• Детский возраст.
• Беременность и кормление грудью.

С осторожностью

Возраст старше 65 лет.

Беременность и лактация

Категория FDA не определена. Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека и на животных не проводились. Нет сведений о проникновении в грудное молоко.

Препарат противопоказан при беременности и кормлении грудью.

Способ применения и дозы

Для внутримышечного введения разовая доза составляет 4-6 мг/кг, максимальная суточная доза 500 мг с интервалом 18-36 ч (курсовая доза зависит от характера заболевания). Курс лечения - 5-7 внутримышечных инъекций с интервалом в 48 ч. При профилактическом применении препарата интервалы между инъекциями могут составлять 3-7 суток.

Внутрь, за 30 мин до еды, не разжевывая, по 6 таблеток (0,75 г) через 48 ч 5 раз (в 1-й, 3-й, 6-й, 9-й и 12-й день лечения).

При лечении ВИЧ-инфекции применяют в составе комбинированной терапии.

Побочные эффекты

Аллергические реакции, субфебрильная температура, сопровождающаяся ломотой в суставах. Местные реакции: болезненность в месте введения.

Передозировка

Не описана, лечение симптоматическое.

Взаимодействие

Ослабляет эффект иммунодепрессивных препаратов.