Лекарственный справочник

Парацетамол + Фенилэфрин


Фармакодинамика

Комбинированный препарат.

Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее, антигистаминное, сосудосуживающее, седативное, бронходилатириующее и противокашлевое действие.

Парацетамол

Обладает антипиретическим, анальгезирующим и противовоспалительным эффектом. Ингибирует циклооксигеназу, преимущественно в центральной нервной системе, воздействует на центры боли и терморегуляции. Не обладает негативным влиянием на водно-солевой обмен и слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта, в связи с этим оказывает незначительное влияние на синтез простагландинов в периферических тканях.

Фенилэфрин

α1-адреномиметик вызывает сужение артериол и снижает проницаемость сосудов слизистой оболочки носа, уменьшает отек, облегчает дыхание, уменьшает ринорею и слезотечение. Вызывает расширение зрачка без влияния на аккомодацию, понижает внутриглазное давление при глаукоме.


Фармакокинетика

Парацетамол

После приема внутрь полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 20-30 мин. Связь с белками плазмы составляет 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер, попадает в грудное молоко.

Метаболизм в печени путем глюкуронирования и сульфатирования (80%) с образованием неактивных метаболитов, около 17% подвергается гидроксилированию до активных метаболитов, которые впоследствии дезактивируются послеконъюгации с сульфатами и глутатионом. При недостатке глутатиона эти метаболиты блокируют ферментные системы печени, вызывая некроз гепатоцитов.

Период полувыведения составляет 2-3 ч. Элиминация почками, около 3% в неизмененном виде.

Фенилэфрин

После приема внутрь до 30% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 ч. Связь с белками плазмы составляет 70%. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 2 ч. Элиминация почками.


Показания

Применяется для лечения гриппа и простудных заболеваний, сопровождающихся головной болью, лихорадкой, ринитом.

МКБ-10

X.J00-J06.J00   Острый назофарингит (насморк)

X.J00-J06.J06   Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации

X.J10-J18.J11   Грипп, вирус не идентифицирован

XIII.M70-M79.M79.1   Миалгия

XVIII.R50-R69.R50.0   Лихорадка с ознобом

XVIII.R50-R69.R51   Головная боль

XVIII.R50-R69.R52.9   Боль неуточненная


Противопоказания

Кровотечение в желудочно-кишечном тракте, фенилкетонурия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, портальная гипертензия, анемия, лейкопении, тромбоцитопения, индивидуальная непереносимость.


С осторожностью

Синдром Жильбера, вирусный гепатит, пожилой возраст, алкоголизм.


Беременность и лактация

Рекомендации по FDA - категория не определена. Противопоказан при беременности и в период лактации.


Способ применения и дозы

Внутрь по 1 пакетику 3 раза в день через 4 часа.

Высшая суточная доза: 3 пакетика.

Высшая разовая доза: 1 пакетик.


Побочные эффекты

Центральная и периферическая нервная система: слабость, сонливость, галлюцинации, нарушение координации движений.

Система кроветворения: редко - апластическая анемия, панцитопения.

Пищеварительная система: сухость во рту, запор.

Дерматологические реакции: эксфолиативный дерматит.

Органы чувств: диплопия.

Мочевыделительная система: затруднение мочеиспускания.

Аллергические реакции.


Передозировка

Симтомы: тошнота, рвота, бледность кожных покровов, гепатонекроз, тубулярный некроз.

Некроз клеток печени, вследствие образования токсичного метаболита ацетаминофена - N-ацетил-п-бензохинонимина.

Лечение: применение донаторов SH-групп, предшественников синтеза глутатиона - метионина и N-ацетилцистеина в течение 12 ч после передозировки.


Взаимодействие

Усиливает действие непрямых коагулянтов и токсичность хлорамфеникола.

Прием этанола при лечении препаратом приводит к развитию острого панкреатита.

Одновременное применение со стимуляторами микросомального окисления в печени - барбитуратами, рифампицином, этанолом, фенилбутазоном, фенитионином, повышает токсичность парацетамола.

Снижают риск гепатотоксического действия ингибиторы микросомального окисления (циметидин).