Лекарственный справочник

Парацетамол + Псевдоэфедрин + Хлорфенамин


Фармакодинамика

Комбинированный препарат.

Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее, антигистаминное, сосудосуживающее, седативное, бронходилатириующее и противокашлевое действие.

Парацетамол

Обладает антипиретическим, анальгезирующим и противовоспалительным эффектом. Ингибирует циклооксигеназу, преимущественно в центральной нервной системе, воздействует на центры боли и терморегуляции. Не обладает негативным влиянием на водно-солевой обмен и слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта, в связи с этим оказывает незначительное влияние на синтез простагландинов в периферических тканях.

Псевдоэфедрин

Симпатомиметик воздействующий на α1-адренорецепторы, сужает периферические сосуды, снижает отечность и гиперемию слизистой оболочки полости носоглотки, носа, околоносовых пазух, уменьшает местные экссудативные проявления.

Хлорфенамин

Блокатор Н1-рецепторов оказывает антигистаминное, антисеротониновое, антихолинергическое, седативное действие. Сужает сосуды полости носа, угнетает симптомы аллергического ринита: ринорею, чихание, зуд носа и глаз.


Фармакокинетика

Парацетамол

После приема внутрь полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 20-30 мин. Связь с белками плазмы составляет 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер, попадает в грудное молоко.

Метаболизм в печени путем глюкуронирования и сульфатирования (80%) с образованием неактивных метаболитов, около 17% подвергается гидроксилированию до активных метаболитов, которые впоследствии дезактивируются послеконъюгации с сульфатами и глутатионом. При недостатке глутатиона эти метаболиты блокируют ферментные системы печени, вызывая некроз гепатоцитов.

Период полувыведения составляет 2-3 ч. Элиминация почками, около 3% в неизмененном виде.

Псевдоэфедрин

После приема внутрь до 98% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 ч. Проникает в грудное молоко.

Терапевтический эффект развивается через 15-30 минут после начала приема. Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 5-8 . Элиминация почками, до 75% в неизменном виде.

Хлорфенамин

После приема внутрь до 30% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 ч. Связь с белками плазмы составляет 70%. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 2 ч. Элиминация почками.


Показания

Применяется для лечения гриппа и простудных заболеваний, сопровождающихся головной болью, лихорадкой, ринитом. Используется при аллергическом рините.

МКБ-10

X.J10-J18.J11   Грипп, вирус не идентифицирован

X.J20-J22.J22   Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная

X.J30-J39.J39   Другие болезни верхних дыхательных путей


Противопоказания

Кровотечение в желудочно-кишечном тракте, фенилкетонурия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, портальная гипертензия, анемия, лейкопении, тромбоцитопения, индивидуальная непереносимость.


С осторожностью

Синдром Жильбера, вирусный гепатит, пожилой возраст, алкоголизм.


Беременность и лактация

Рекомендации по FDA - категория не определена. Противопоказан при беременности и в период лактации.


Способ применения и дозы

В виде сиропа детям 2-5 лет: по 1 чайной ложке каждые 12 ч;

6-12 лет: по 2 чайные ложки каждые 12 ч.

Таблетки детям 6-12 лет: по ½ таблетке каждые 6 ч.

Для детей старше 12 лет применяются взрослые дозировки.

Взрослые

Внутрь по 1 таблетке через каждые 6 ч.

Высшая суточная доза: 4 таблетки.

Высшая разовая доза: 1 таблетка.


Побочные эффекты

Центральная и периферическая нервная система: слабость сонливость, галлюцинации, нарушение координации движений.

Система кроветворения: редко апластическая анемия, панцитопения.

Пищеварительная система: сухость во рту, запор.

Дерматологические реакции: эксфолиативный дерматит.

Органы чувств: диплопия.

Мочевыделительная система: затруднение мочеиспускания.

Аллергические реакции.


Передозировка

Некроз клеток печени, вследствие образования токсичного метаболита ацетаминофена - N-ацетил-п-бензохинонимина.Симтомы: тошнота, рвота, бледность кожных покровов, гепатонекроз, тубулярный некроз.Лечение: применение донаторов SH-групп, предшественников синтеза глутатиона - метионина через 8 ч и N-ацетилцистеина через 12 ч после передозировки.


Взаимодействие

Усиливает действие непрямых коагулянтов и токсичность хлорамфеникола.

Прием этанола при лечении препаратом приводит к развитию острого панкреатита.

Одновременное применение со стимуляторами микросомального окисления в печени - барбитуратами, рифампицином, этанолом, фенилбутазоном, фенитионином, повышает токсичность парацетамола.

Снижают риск гепатотоксического действия ингибиторы микросомального окисления (циметидин).