Пароксетин

Фармакодинамика

Селективно блокирует обратный захват серотонина пресинаптической мембраной, что приводит к усилению серотонинергических влияний в центральной нервной системе.

Оказывает антидепрессивное и анксиолитическое действие при выраженном стимулирующем эффекте.

Фармакокинетика

После приема внутрь независимо от времени приема пищи полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 5 ч. Проникает через плацентарный барьер и попадает в грудное молоко.

Терапевтический эффект развиваетсяпосле начала приема. Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 24 ч. Элиминация почками (64%) и с фекалиями (26%).

Показания

Применяется при эндогенных, реактивных и невротических депрессивных состояниях.

V.F30-F39.F31   Биполярное аффективное расстройство

V.F30-F39.F32   Депрессивный эпизод

V.F30-F39.F33   Рекуррентное депрессивное расстройство

V.F40-F48.F41.2   Смешанное тревожное и депрессивное расстройство

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость.

С осторожностью

Закрытоугольная глаукома, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, пожилой возраст, гиперплазия предстательной железы.

Беременность и лактация

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы

Внутрь 1 раз/сут по 40-60 мг.

Высшая суточная доза: 60 мг.

Высшая разовая доза: 60 мг.

Побочные эффекты

Центральная и периферическая нервная система: астения, сонливость, тремор, бессонница.

Сердечно-сосудистая система: тахикардия, ортостатическая гипотензия.

Пищеварительная система: сухость во рту, тошнота, редко запор.

Органы чувств: нарушение аккомодации, мидриаз.

Аллергические реакции.

Передозировка

Усиление побочных эффектов.

Лечение симптоматическое. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Совместное применение с ингибиторами моноаминооксидазы приводит к спутанности сознания, гипертермии, серотониновому синдрому, летальному исходу. Рекомендуется делать интервал в применении в 14 дней.

Ингибирует метаболизм астемизола, что может привести к желудочковой аритмии.

Одновременное применение с другими серотонинергическими препаратами повышает опасность развития серотонинового синдрома: лихорадка, гипергидроз, возбуждение центральной нервной системы, гиперрефлексия, тремор, миоклонус, потеря сознания.

Повышает концентрацию трициклических антидепрессантов, увеличивая их токсические эффекты.