Пефлоксацин

Фармакодинамика

Антибактериальный препарат широкого спектра действия, ингибирует синтез ДНК, блокируя ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, нарушает сшивку разрывов ДНК, разрушает цитоплазму, клеточную стенку и мембраны бактерий. Действует на вне- и внутриклеточно расположенные микроорганизмы.

Обладает широким спектром антибактериальной активности в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также анаэробной микрофлоры и отдельных видов микроорганизмов: микоплазмы, риккетсий, уреаплазмы. Эффективен в отношении бактерий, резистентных к β-лактамным и макролидным антибиотикам, а также при микробных заболеваниях у пациентов с пониженным иммунитетом, при лечении бронхолегочной инфекции на фоне муковисцидоза.

Фармакокинетика

После приема внутрь натощак до 99-100 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-1,5 часа. Связь с белками плазмы составляет 20 %, проникает во все ткани и органы, в том числе, в лейкоциты и альвеолярные макрофаги.

Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 12 часов. Элиминация почками и с фекалиями.

Показания

Применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами: урогенитальных инфекций, респираторных и ЛОР-инфекций, инфекций органов пищеварения, инфекций костей и суставов, кожи и мягких тканей; сепсиса; эндокардита; бактериального менингита.

I.A00-A09.A01.0   Брюшной тиф

I.A00-A09.A02.9   Сальмонеллезная инфекция неуточненная

I.A00-A09.A02.8   Другая уточненная сальмонеллезная инфекция

XI.K00-K14.K10.9   Болезнь челюсти неуточненная

XIII.M60-M63.M60.0   Инфекционный миозит

XIII.M60-M63.M63.2*   Миозит при других инфекционных болезнях, классифицированных в других рубриках

XI.K80-K87.K81   Холецистит

XIII.M00-M03   Инфекционные артропатии

XIV.N30-N39.N39.0   Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации

XIV.N40-N51.N49   Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках

I.A50-A64.A57   Шанкроид

VI.G00-G09.G00   Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках

X.J00-J06.J06   Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации

X.J30-J39.J37   Хронический ларингит и ларинготрахеит

XI.K00-K14.K05   Гингивит и болезни парадонта

XI.K00-K14.K12   Стоматит и родственные поражения

XI.K65-K67.K65   Перитонит

XI.K80-K87.K83.0   Холангит

XII.L00-L08.L08.9   Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная

XIV.N40-N51.N41.9   Воспалительная болезнь предстательной железы неуточненная

XIV.N70-N77.N70   Сальпингит и оофорит

XXI.Z100.Z100*   КЛАСС XXII Хирургическая практика

Противопоказания

Эпилепсия, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина меньше 20 мл/мин), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Пациенты пожилого возраста с вероятностью гипофункции почек, гиперчувствительность к хинолонам.

Беременность и лактация

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы

Внутрь, по 400 мг 2 раза в сутки: утром и вечером. Парентерально: внутривенно капельно по 400 мг 2 раза в сутки в течение 1 часа с начальной дозой 800 мг.

Высшая суточная доза: 800 мг.

Высшая разовая доза: 800 мг.

Побочные эффекты

Центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль, сонливость, парестезии в кистях, галлюцинаторные расстройства, судороги, снижение тактильной чувствительности.

Сердечно-сосудистая система: редко - тахикардия.

Система кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия.

Обмен веществ: редко - гипогликемия.

Пищеварительная система: диспепсические расстройства, диарея, повышение активности печеночных ферментов.

Опорно-двигательный аппарат: поражения сухожилий (детский возраст), мышечная слабость, редко - рабдомиолиз.

Дисбактериоз.

Аллергические реакции.

Передозировка

Усиление побочных эффектов, в первую очередь, в отношении центральной нервной системы и психики: нарушения сознания, судорожные приступы по типу эпиприпадков.

Лечение симптоматическое.

Взаимодействие

При одновременном применении с теофиллином отмечается снижение судорожной активности.

Глюкокортикоиды повышают риск разрыва сухожилий.

При одновременном использовании антагонистов витамина К возможно развитие геморрагического диатеза.