Пирацетам

Фармакодинамика

Ноотропное средство. Оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение мозга. Повышает утилизацию глюкозы, улучшает течение метаболических процессов, улучшает микроциркуляцию в ишемизированных зонах, ингибирует агрегацию активированных тромбоцитов. Оказывает защитное действие при повреждениях головного мозга, вызываемых гипоксией, интоксикацией, травмах, электрошоком. Улучшает интегративную деятельность мозга.

Активирует ассоциативные процессы в ЦНС, улучшает память, настроение и ментальность у здоровых и больных людей. Стимулирует интегративную деятельность мозга и интеллектуальную активность, улучшает синаптическую проводимость в коре и связи между полушариями головного мозга, облегчает процессы обучения, восстанавливает и стабилизирует нарушенные функции мозга (сознание, память, речь), повышает умственную работоспособность.

Не оказывает седативного и психостимулирующего действия.

В связи с антигипоксическим действием эффективен в комплексной терапии инфаркта миокарда.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме достигается приблизительно через 30 мин, в ликворе - через 2-8 ч. Кажущийся объем распределения составляет 0,6 л/кг. Не связывается с белками плазмы крови.

Распределяется во всех органах и тканях, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях.

Период полувыведения из плазмы составляет 4-5 ч, из ликвора - 6-8 ч. Выводится почками в неизмененном виде. При почечной недостаточности период полувыведения увеличивается.

Показания

Психоорганические расстройства, хроническая цереброваскулярная недостаточность (атеросклероз, гипертоническая болезнь, сосудистый паркинсонизм), сопровождающаяся нарушением памяти, внимания, речи, головокружением и головной болью; деменция (сосудистая деменция, болезнь Альцгеймера, сенильная деменция); ишемический инсульт и его последствия, черепно-мозговая травма, интоксикация (коматозное и субкоматозное состояние, восстановительный период); острая вирусная нейроинфекция; заболевания нервной системы, сопровождающиеся снижением интеллектуально-мнестических функций, уровня бодрствования, нарушением эмоционально-волевой сферы и поведения; вестибулярный нистагм, головокружение, кортикальная миоклония, афазия; эпилепсия (в качестве вспомогательного средства); невротическая депрессия с преобладанием в клинической картине адинамии, астенических и сенесто-ипохондрических нарушений, явлений идеомоторной заторможенности; вяло-апатическое состояние; сенильные и атрофические процессы; депрессивные состояния, резистентные к антидепрессантам; устранение или предотвращение соматовегетативных, неврологических или психических осложнений терапии нейролептиками и другими психотропными средствами; купирование абстинентных, пре- и делириозных состояний при алкоголизме и наркомании, острая интоксикация этанолом, морфином, барбитуратами, амфетамином; психоорганический синдром при хроническом алкоголизме; у детей - последствия перинатального поражения ЦНС, детский церебральный паралич, низкая обучаемость при психоорганическом синдроме, задержка умственного развития, олигофрения, расстройство речи, нарушение памяти, интеллектуальная недостаточность, церебрастения; серповидноклеточная анемия (комплексная терапия).

III.D55-D59.D57   Серповидно-клеточные нарушения

V.F00-F09.F03   Деменция неуточненная

V.F00-F09.F01   Сосудистая деменция

V.F00-F09.F07.2   Постконтузионный синдром

V.F00-F09.F07.1   Постэнцефалитный синдром

V.F00-F09.F04   Органический амнестический синдром, не вызванный алкоголем или другими психоактивными веществами

V.F10-F19.F10.4   Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением алкоголя - абстинентное состояние с делирием

V.F10-F19.F10.3   Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением алкоголя - абстинентное состояние

V.F60-F69.F63   Расстройства привычек и влечений

V.F40-F48.F48.0   Неврастения

VI.G30-G32.G30   Болезнь Альцгеймера

VI.G20-G26.G25.3   Миоклонус

VI.G80-G83.G80   Детский церебральный паралич

VII.H55-H59.H55   Нистагм и другие непроизвольные движения глаз

IX.I60-I69.I63   Инфаркт мозга

IX.I60-I69.I61.3   Внутримозговое кровоизлияние в ствол мозга

XVI.P90-P96.P91   Другие нарушения церебрального статуса новорожденного

IX.I60-I69.I69   Последствия цереброваскулярных болезней

IX.I60-I69.I67.2   Церебральный атеросклероз

XVIII.R40-R46.R45.1   Беспокойство и возбуждение

Противопоказания

Гиперчувствительность к пирацетаму и производным пирролидона; геморрагический инсульт, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), ажитированная депрессия, болезнь Гентингтона, беременность, кормление грудью, детский возраст до 1 года.

С осторожностью

Вследствие антиагрегантного эффекта, пирацетам должен назначаться с осторожностью пациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например при язве желудка), нарушениями гемостаза, геморрагическими цереброваскулярными нарушениями в анамнезе, у пациентов с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические вмешательства, у пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в том числе низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

Больным с нарушением функции почек необходим постоянный контроль за уровнем остаточного азота и креатинина в крови. Пожилым больным дозу корректируют при наличии почечной недостаточности, при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.

Пирацетам снижает порог судорожной готовности при эпилепсии, что требует коррекции дозы антиконвульсантов.

При лечении кортикальной миоклонии резкая отмена пирацетама может вызвать возобновление приступов.

При лечении пациентов, находящихся на гипонатриевой диете, рекомендуется учитывать, что таблетки пирацетама в дозе 24 г содержат 46 мг натрия.

Беременность и лактация

Категория рекомендаций FDA не определена. Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека и на животных не проводились. Применение возможно только когда предполагаемая польза для матери превосходит возможный риск для плода.

Способ применения и дозы

Внутрь (во время приема пищи или натощак, запивая жидкостью).

Взрослым внутрь - 30-160 мг/кг в сутки в 2-4 приема. Продолжительность лечения - 6-8 недель.

При необходимости применяют внутримышечно или внутривенно в начальной дозе 10 г в сутки. При внутривенном введении пациентам в тяжелом состоянии суточная доза может составить 12 г. После клинического улучшения дозу постепенно снижают и переходят на прием внутрь.

Детям внутрь - 30-50 мг/кг в сутки в 2-3 приема. Лечение следует продолжать не менее 3 недель.

Побочные эффекты

Чаще возникают при назначении в дозах, превышающих 5 г в сутки.

У детей (особенно с умственной отсталостью): суетливость, тревожность, неусидчивость, двигательная расторможенность, снижение способности к концентрации внимания, неуравновешенность, раздражительность, усиление конфликтности.

Со стороны пищеварительной системы: редко - диспептические симптомы, боли в животе, тошнота, рвота, диарея, запор, анорексия, увеличение массы тела.

Со стороны ЦНС: редко - нервозность, возбуждение, раздражительность, беспокойство, расстройства сна, головокружение, головная боль, тремор, в некоторых случаях - слабость, сонливость, экстрапирамидные нарушения, тремор, судороги.

Со стороны органов слуха: вертиго.

Со стороны кожных покровов: дерматит, зуд, крапивница, ангионевротический отек.

Прочие: повышение сексуальной активности.

Передозировка

Симптомы: усиление возможных побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, возможен гемодиализ (эффективность 50-60 %); специфического антидота нет.

Взаимодействие

Описан случай взаимодействия пирацетама при одновременном применении с экстрактом щитовидной железы, содержащим трийодтиронин и тетрайодтиронин, когда у пациента были отмечены беспокойство, раздражительность и расстройства сна.

При одновременном применении с препаратами гормонов щитовидной железы возможно развитие центральных эффектов - тремора, беспокойства, раздражительности, нарушений сна, спутанности сознания.

При одновременном применении стимуляторов ЦНС возможно усиление психостимулирующего действия.

При одновременном применении с нейролептиками наблюдается усиление экстрапирамидных нарушений.

Циннаризин при одновременном применении усиливает эффект пирацетама. Этилтиобензимидазол усиливает эффекты пирацетама.