Фармакодинамика
Изотопы дихлорида радия излучает альфа-частицы радия-223, имитирующего ионы кальция, за счет чего образуются комплексы с гидроксиапатитом костной ткани в очагах деления клеток. В результате происходят разрывы двухцепочных ДНК соседних клеток, за счет чего разрушаются очаги метастазов в костной ткани. Ограничивает поражающее действие альфа-частиц радия-223 диапазон воздействия, составляющий ниже 100 микрометров - меньше 10 диаметров клеток.
Фармакокинетика
После внутривенного введения максимальная концентрация в костной ткани достигается через 4 ч.
Не метаболизируется. Подвергается радиоактивному распаду.
Показания
Применяется для лечения кастрационно-резистентного рака предстательной железы при развитии костных метастазов.
МКБ-10II.C60-C63.C61 Злокачественное новообразование предстательной железы
II.C76-C80.C79.5 Вторичное злокачественное новообразование костей и костного мозга
Противопоказания
Возраст до 18 лет, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Болезнь Крона, переломы костей, компрессии спинного мозга, нарушение функции почек и печени, снижение функции костного мозга.
Беременность и лактация
У женщин не применяется.
Рекомендации по FDA - категория Х. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Внутривенно, медленно в течение 1 мин, по50 килобеккерелей (кБк) или 1,35 микрокюри на 1 кг веса, каждые 4 нед. Курсом до 6 доз.
Высшая суточная доза: 1,35 микрокюри на 1 кг веса.
Высшая разовая доза: 1,35 микрокюри на 1 кг веса.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: головокружение, синкопе, головная боль, астения.
Дыхательная система: одышка, кашель.
Система кроветворения: тромбоцитопения, нейтропения, панцитопения.
Сердечно-сосудистая система: периферические отеки.
Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, мелена.
Костно-мышечная система: переломы костей.
Дерматологические реакции: сыпь, покраснение в месте инъекции.
Мочевыделительная система: дизурия, гематурия.
Аллергические реакции.
Передозировка
Случаи передозировки не описаны.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Клинически значимых взаимодействий не описано.