Фармакодинамика
Связывает рецепторы роста эндотелия сосудов - VEGFR2, тем самым прекращает процесс ангиогенеза опухоли. В результате нарушается питание опухоли, прекращается процесс деления раковых клеток.
Фармакокинетика
После внутривенного введения период полувыведения при монотерапии составляет 12-15 дней. Подвергается тканевому катаболизму до аминокислот. Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер, обнаруживается в грудном молоке.
Показания
Применяется для лечения рака желудка, метастатического немелкоклеточного или местно-распространенного рака легкого, метастатического колоректального рака.
МКБ-10II.C15-C26.C19 Злокачественное новообразование ректосигмоидного соединения
II.C15-C26.C16 Злокачественное новообразование желудка
II.C15-C26.C15.5 Злокачественное новообразование нижней трети пищевода
II.C30-C39.C34.3 Злокачественное новообразование нижней доли, бронхов или легкого
II.C30-C39.C34.2 Злокачественное новообразование средней доли, бронхов или легкого
II.C30-C39.C34.1 Злокачественное новообразование верхней доли, бронхов или легкого
Противопоказания
Инвазия опухолью крупных кровеносных сосудов, распад опухоли, возраст до 18 лет, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Артериальная гипертензия, тромбоэмболия в анамнезе, кровотечения желудочно-кишечного тракта в анамнезе, тяжелая печеночная недостаточность, гиперчувствительность.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Внутривенно медленно, в течение 60 минут с максимальной скоростью не выше 25 мг/мин, 1 раз в 2 недели при раке желудочно-кишечного тракта; 1 раз в 3 недели при метастатическом мелкоклеточном раке легких.
Высшая суточная доза: 10 мг/кг.
Высшая разовая доза: 8 мг/кг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение, лейкоэнцефалопатия, галлюцинации, судороги.
Дыхательная система: носовые кровотечения.
Система кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения.
Сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия,периферические отеки.
Пищеварительная система: стоматит, диарея, кровотечения в желудочно-кишечном тракте.
Костно-мышечная система: судороги.
Дерматологические реакции: ладонно-подошвенная эритродизестезия.
Мочевыделительная система: протеинурия.
Аллергические реакции.
Передозировка
Случаи передозировки не описаны.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Клинически значимых взаимодействий не описано.