Лекарственный справочник

Ранитидин


Фармакодинамика

Блокатор гистаминовых H2-рецепторов. Подавляет базальную и стимулированную гистамином, гастрином и ацетилхолином (в меньшей степени) секрецию соляной кислоты. Способствует увеличению рН желудочного содержимого и снижает активность пепсина. Продолжительность действия ранитидина при однократном приеме - 12 ч.


Фармакокинетика

После приема внутрь ранитидин быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи и антацидов незначительно влияет на степень всасывания. Биодоступность - около 50% из-за эффекта "первого прохождения" через печень. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2 ч после однократного приема внутрь. После внутримышечного введения быстро и практически полностью всасывается из места инъекции. Максимальная концентрация достигается через 15 мин.

Связывание с белками - 15%. Объем распределения - 1,4 л/кг. Ранитидин выделяется с грудным молоком.

Период полувыведения составляет 2-3 ч. Около 30% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Скорость выведения снижается при нарушении функции печени или почек.


Показания

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; профилактика обострений язвенной болезни; симптоматические язвы; эрозивный и рефлюкс-эзофагит; синдром Золлингера-Эллисона; профилактика "стрессовых" язв ЖКТ, послеоперационных язв, рецидивов кровотечений из верхних отделов ЖКТ; профилактика аспирации желудочного сока при операциях под наркозом. МКБ-10

II.D37-D48.D44   Новообразование неопределенного или неизвестного характера эндокринных желез

X.J60-J70.J69.0   Пневмонит, вызванный пищей и рвотными массами

X.J95-J99.J95.4   Синдром Мендельсона

XI.K20-K31.K20   Эзофагит

XI.K20-K31.K21   Гастроэзофагеальный рефлюкс

XI.K20-K31.K25   Язва желудка

XI.K20-K31.K26   Язва двенадцатиперстной кишки

XI.K20-K31.K27   Пептическая язва неуточненной локализации

XI.K20-K31.K30   Диспепсия

XI.K20-K31.K31.8   Другие уточненные болезни желудка и двенадцатиперстной кишки

XI.K90-K93.K92.2   Желудочно-кишечное кровотечение неуточненное

XV.O60-O75.O74.0   Аспирационный пневмонит вследствие анестезии во время процесса родов и родоразрешения

XVII.Q80-Q89.Q82.2   Мастоцитоз

XVIII.R10-R19.R12   Изжога

XIX.T36-T50.T39   Отравление неопиоидными анальгезирующими, жаропонижающими и противоревматическими средствами


Противопоказания

Беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к ранитидину.


С осторожностью

Цирроз печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе, почечная и/или печеночная недостаточность, острая порфирия (в том числе в анамнезе), злокачественные новообразования желудка, детский возраст (до 12 лет).


Беременность и лактация

Рекомендации по FDA - категория В. Ранитидин проходит через плаценту. Применение при беременности возможно только в случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено).

Проникает в грудное молоко, есть вероятность угнетения продукции соляной кислоты желудка, угнетения метаболизма других лекарственных средств и возбуждения ЦНС младенца. Прекратить кормление грудью при необходимости лечения ранитидином.


Способ применения и дозы

Внутрь для лечения взрослым и детям старше 14 лет применяют в суточной дозе 300-450 мг, при необходимости суточную дозу увеличивают до 600-900 мг; кратность приема - 2-3 раза в сутки. Для профилактики обострений заболеваний применяют по 150 мг в сутки перед сном. Длительность лечения определяется показаниями к применению. Больным с почечной недостаточностью при уровне креатинина более 3,3 мг/100 мл - по 75 мг 2 раза в сутки.

Внутримышечно или внутривенно - по 50-100 мг каждые 6-8 ч.


Побочные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях (при внутривенном введении) - атриовентрикулярная блокада.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, запор; гепатиты.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, чувство усталости, нечеткость зрения; в единичных случаях (у тяжелобольных) - спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения; при длительном применении в высоких дозах - лейкопения.

Со стороны обмена веществ: незначительное повышение креатинина в сыворотке крови в начале лечения.

Со стороны эндокринной системы: при длительном применении в высоких дозах возможны увеличение содержания пролактина, гинекомастия, аменорея, импотенция, снижение либидо.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм, артериальная гипотензия.

Прочие: рецидивирующий паротит; выпадение волос, васкулит. При длительном применении возможно развитие В12-дефицитной анемии.


Передозировка

Симптомы: судороги, брадикардия, желудочковые аритмии.

Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, симптоматическая терапия. При судорогах - диазепам внутривенно, при брадикардии - атропин, при желудочковых аритмиях - лидокаин.


Взаимодействие

Алюминия фосфат. На фоне алюминия фосфата снижается всасывание ранитидина.

Аценокумарол. При сочетанном применении ранитидин может как усиливать, так и ослаблять действие аценокумарола.

Ацетилсалициловая кислота + Хлорфенамин + Фенилэфрин. При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой (в составе комбинации ацетилсалициловая кислота + хлорфенамин + фенилэфрин) ранитидин усиливает ее токсичность.

Бисакодил. Ранитидин может вызывать слишком быстрое растворение кишечнорастворимой оболочки бисакодила и раздражение слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки; при сочетанном назначении интервал между приемом должен быть не менее 1 ч.

Варфарин. Ранитидин изменяет протромбиновое время: оно может удлиняться или укорачиваться; при совместном назначении необходим контроль показателей гемокоагуляции.

Гликлазид + Метформин. Ранитидин, секретирующийся в канальцах, конкурирует за тубулярные транспортные системы и при длительной комбинированной терапии может увеличить максимальную концентрацию метформина (в составе комбинации гликлазид + метформин) на 60%.

Диазепам. На фоне ранитидина замедляется биотрансформация и может усиливаться эффект диазепама.

Диритромицин. На фоне ранитидина увеличивается абсорбция диритромицина.

Ибандроновая кислота. Ранитидин (при внутривенном введении) увеличивает биодоступность ибандроновой кислоты на 20%.

Итраконазол, кетоконазол. Является слабой кислотой и на фоне ранитидина, подщелачивающего содержимое желудка, всасывается с меньшей скоростью и полнотой; при совместном назначении необходимо 2 часа (и более) интервала между приемом.

Метформин. Ранитидин замедляет экскрецию, увеличивает (более чем наполовину) максимальную концентрацию (секретируется почечными канальцами и конкурирует за тубулярные транспортные системы), усиливает эффект.

Метформин + Саксаглиптин. Ранитидин выводится почками путем канальцевой секреции и теоретически может вступать во взаимодействие с метформином (в составе комбинации метформин + саксаглиптин), конкурируя за общие транспортные системы почечных канальцев. Рекомендуется вести тщательное наблюдение за пациентами и при необходимости корректировать дозу комбинации метформин + саксаглиптин и/или ранитидина в случае их одновременного применения.

Метформин + Ситаглиптин. Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом и коррекция дозы комбинации метформин + ситаглиптин и/или ранитидина.

Метформин + [Сибутрамин + Целлюлоза микрокристаллическая]. Ранитидин, секретирующийся в почечных канальцах, конкурирует с метформином (в составе комбинации метформин + [сибутрамин + МКЦ]) за канальцевые транспортные системы и при сочетанном применении может приводить к увеличению максимальной концентрации метформина.

Мидодрин. Ранитидин может замедлять (взаимно) экскрецию, конкурируя за общую транспортную систему в почечных канальцах.

Морфин. Ранитидин может изменять энтерогепатическую циркуляцию; при одновременном назначении необходимо тщательное наблюдение.

Напроксен. На фоне ранитидина, подщелачивающего содержимое желудка, снижается всасывание напроксена; одновременное применение не рекомендуется.

Прокаинамид. На фоне ранитидина возможно уменьшение экскреции (конкуренция за выделительные системы почечных канальцев) и увеличение концентрации прокаинамида в крови.

Пропранолол. На фоне ранитидина замедляется биотрансформация пропранолола.

Рилпивирин. Предполагается, что рилпивирин следует применять с осторожностью при назначении одновременно с ранитидином, поскольку это может привести к значительному снижению уровня рилпивирина в плазме крови в связи с повышением уровня pH в желудке. Ранитидин следует принимать как минимум за 12 ч до или через 4 ч после применения рилпивирина.

Сукральфат. На фоне сукральфата может снижаться абсорбция ранитидина; при сочетанном назначении интервал между приемом должен быть не менее 2 ч.

Теофиллин. На фоне ранитидина угнетается биотрансформация теофиллина.

Фенитоин. На фоне ранитидина замедляется биотрансформация фенитоина.

Циклоспорин. На фоне ранитидина увеличивается риск нарушения функции почек.

Ципрофлоксацин. На фоне ранитидина снижается всасывание ципрофлоксацина (следует принимать за 2 ч до или через 4 ч после ранитидина).

Содержится в: