Фармакодинамика
Усиливает гипогликемизирующее действие эндогенных инкретинов. Ингибирует дипептидилпептидазу-4, подавляя энзиматическое расщепление эндогенных инкретинов (ГПП-1 и ГИП), повышая их концентрацию в плазме крови в среднем в 2-3 раза.Фармакокинетика
Биодоступность при приеме внутрь составляет 75%. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита. Выводится преимущественно почками, период полувыведения саксаглиптина - 2,5 ч, период полувыведения активного метаболита - 3,1 ч. Назначают 1 раз в сутки.
Показания
- сахарный диабет 2 типа:
- в дополнение к диете и ЛФК для улучшения гликемического контроля в качестве монотерапии;- в качестве стартовой комбинированной терапии с метформином;
- для добавления к монотерапии метформином, тиазолидиндионами, производными сульфонилмочевины, при отсутствии адекватного гликемического контроля на данной терапии.
МКБ-10IV.E10-E14.E11.9 Инсулиннезависимый сахарный диабет без осложнений
IV.E10-E14.E11.8 Инсулиннезависимый сахарный диабет с неуточненными осложнениями
IV.E10-E14.E11.7 Инсулиннезависимый сахарный диабет с множественными осложнениями
IV.E10-E14.E11.6 Инсулиннезависимый сахарный диабет с другими уточненными осложнениями
IV.E10-E14.E11.5 Инсулиннезависимый сахарный диабет с нарушениями периферического кровообращения
IV.E10-E14.E11.4 Инсулиннезависимый сахарный диабет с неврологическими осложнениями
IV.E10-E14.E11.3 Инсулиннезависимый сахарный диабет с поражением глаз
IV.E10-E14.E11.2 Инсулиннезависимый сахарный диабет с поражением почек
IV.E10-E14.E11.1 Инсулиннезависимый сахарный диабет с кетоацидозом
IV.E10-E14.E11.0 Инсулиннезависимый сахарный диабет с комой
IV.E10-E14.E11 Инсулиннезависимый сахарный диабет
Противопоказания
Сахарный диабет 1 типа (применение не изучено); применение совместно с инсулином (не изучено); диабетический кетоацидоз; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не изучены); повышенная чувствительностьС осторожностью
При почечной недостаточности умеренной и тяжелой степени, пациентам пожилого возраста, а также совместно с производными сульфонилмочевины. Перед началом терапии и периодически в процессе лечения препаратом рекомендуется проводить оценку функции почек. Производные сульфонилмочевины могут вызвать гипогликемию, поэтому для уменьшения риска гипогликемии при одновременном применении с саксаглиптином может потребоваться снижение дозы производных сульфонилмочевины.
Не следует назначать пациентам, у которых были отмечены серьезные реакции гиперчувствительности при применении других ингибиторов ДПП-4.
Беременность и лактация
Категория действия на плод по FDA- X
Противопоказано применение при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Внутрь в дозе 5 мг 1 раз/сут.
Для пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (КК >50 мл/мин) коррекции дозы не требуется.
Для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (КК ≤50 мл/мин), а также для пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуемая доза составляет 2.5 мг 1 раз/сут.
Следует принимать по окончании сеанса гемодиализа. Применение саксаглиптина у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе, не изучено.
При одновременном применении с мощными ингибиторами CYP3A4/5, такими как кетоконазол, атазанавир, кларитромицин, индинавир, итраконазол, нефазодон, нелфинавир, ритонавир, саквинавир и телитромицин, рекомендуемая доза саксаглиптина составляет 2.5 мг 1 раз/сут.
Побочные эффекты
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (частота сопоставима с плацебо).
Со стороны дыхательной системы: назофарингит, синусит.
Со стороны пищеварительной системы: часто - гастроэнтерит, рвота.
Со стороны нервной системы: головная боль.
Другие: инфекции мочевыводящих путей, реакции повышенной чувствительности (частота сопоставима с плацебо), периферические отеки, небольшое снижение числа лимфоцитов (клиническое значение не известно).
Передозировка
Не описана.
Взаимодействие
В исследованиях с участием здоровых добровольцев фармакокинетические показатели саксаглиптина и его основного метаболита значимо не изменялись под влиянием метформина, глибенкламида, пиоглитазона, дигоксина, симвастатина, дилтиазема, кетоконазола, омепразола, комбинации алюминия гидроксида, магния гидроксида и симетикона, а также фамотидина.
Значимо не изменяет фармакокинетические показатели метформина, глибенкламида, пиоглитазона, дигоксина, симвастатина, дилтиазема или кетоконазола.
Совместное применение саксаглиптина и индукторов изоферментов CYP3A4/5, таких как карбамазепин, дексаметазон, фенобарбитал, фенитоин и рифампицин, может приводить к уменьшению концентрации саксаглиптина в плазме и увеличению концентрации его основного метаболита.