Фармакодинамика
Противовоспалительное действие салициловой кислоты обусловлено ингибированием активности ЦОГ-2, что приводит к уменьшению продукции медиаторов воспаления - Пг D2, Е2 и I2.
Анальгетическое действие связано с уменьшением синтеза ПгЕ2, что предотвращает сенсибилизацию болевых рецепторов к брадикинину, гистамину и другим химическим веществам, синтезируемым или выделяемым в очаге воспаления.
Жаропонижающее действие обусловлено нарушением продукции эйкозаноида ПгЕ2, который при воспалении стимулирует терморегуляторный центр в передних отделах гипоталамуса. При этом снижает только фебрильную температуру тела за счет повышения теплоотдачи в результате усиленного потоотделения и расширения периферических сосудов, при этом нормальная температура тела не снижается.
Противовоспалительное действие флуметазона обусловлено взаимодействием с внутриклеточными глюкокортикоидными рецепторами - образованием димеров комплекса глюкокортикоид-глюкокортикоидный рецептор (освобождение рецептора от связей с белками теплового шока 70 и 90 и иммунофиллина), проникновением активированного рецептора в ядро, связыванием с глюкокортикоидчувствительными регуляторными элементами ДНК - специфическое влияние на экспрессию генов (активация и подавление). Взаимодействие с другими белковыми факторами транскрипции, в том числе NFκB и AP-1, регулирующими экспрессию многих белков иммунной системы приводит к подавлению экспрессии генов, кодирующих некоторые цитокины, коллагеназу и стромелизины, что так же обеспечивает противовоспалительный эффект.Фармакокинетика
Абсорбция с поверхности кожи незначительная; связь с белками плазмы; биотрансформация в печени (после попадания в системный кровоток) до неактивных метаболитов (CYP3A4); экскреция преимущественно почками в виде неактивных метаболитов.
Показания
Атопический дерматит, диффузный нейродермит, хроническая экзема, хроническая роговая экзема, гиперкератоз, ихтиоз; хронический дисгидроз, псориаз; красный плоский лишай, дискоидная красная волчанка.
МКБ-10XII.L20-L30.L20.9 Атопический дерматит неуточненный
XII.L20-L30.L20.8 Другие атопические дерматиты
XII.L20-L30.L20 Атопический дерматит
XII.L20-L30.L30.0 Монетовидная экзема
XII.L20-L30 Дерматит и экзема
XIII.M30-M36.M32.1 Системная красная волчанка с поражением других органов или систем
XIII.M30-M36.M32 Системная красная волчанка
XII.L80-L99.L93.2 Другая ограниченная красная волчанка
XII.L80-L99.L93.1 Подострая кожная красная волчанка
XII.L60-L75.L74.0 Потница красная
XII.L40-L45.L43.9 Лишай красный плоский неуточненный
XII.L40-L45.L43.8 Другой красный плоский лишай
XII.L40-L45.L43.3 Лишай красный плоский подострый (активный)
XII.L40-L45.L43.1 Лишай красный плоский буллезный
XII.L40-L45.L43.0 Лишай гипертрофический красный плоский
XII.L40-L45.L43 Лишай красный плоский
XII.L55-L59.L58.0 Острый радиационный дерматит
XII.L20-L30.L25.2 Неуточненный контактный дерматит, вызванный красителями
XII.L20-L30.L25.0 Неуточненный контактный дерматит, вызванный косметическими средствами
XII.L20-L30.L25 Контактный дерматит неуточненный
XII.L20-L30.L24.9 Простой раздражительный контактный дерматит, причина не уточнена
XII.L20-L30.L24.2 Простой раздражительный контактный дерматит, вызванный растворителями
XII.L20-L30.L24.1 Простой раздражительный контактный дерматит, вызванный маслами и смазочными материалами
XII.L20-L30.L24.0 Простой раздражительный контактный дерматит, вызванный моющими средствами
XII.L20-L30.L24 Простой раздражительный [irritant] контактный дерматит
XII.L20-L30.L23.9 Аллергический контактный дерматит, причина не уточнена
Противопоказания
Гиперчувствительность; туберкулез кожи, сифилис, сыпь после вакцинации, свежие вирусные, бактериальные, грибковые инфекции кожи (пиодермия, ветряная оспа, герпес, актиномикоз, бластомикоз, споротрихоз); трофические язвы голени, связанные с варикозным расширением вен, опухоли кожи (рак кожи, невус, атерома, эпителиома, меланома, гемангиома, ксантома, саркома). Дети грудного и младшего возраста; беременность.С осторожностью
Родимые пятна, волосистые бородавки, бородавки в области гениталий или лица, детский возраст, беременность, кожные заболевания, сопровождающиеся воспалением, мокнутием.Беременность и лактация
Категория действия на плод по FDA- не определена.
Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека и на животных не проводились. Нет сведений о проникновении в грудное молоко. Не применять!
Способ применения и дозы
Наружно. Тонкий слой мази наносят на болезненно измененную поверхность кожи 2-3 раза в сутки. После полного исчезновения болезненных проявлений лечение проводят еще в течение 3-4 дней. При хронических кожных поражениях лечение не должно продолжаться более 3 недель. Мазь можно также применять в виде окклюзионной повязки, которую следует менять каждые 24-48 ч. При лечении поражений на сухих и обезжиренных участках кожи, характеризующихся выраженной инфильтрацией, лихенизацией, десквамацией и гиперкератозом, а также омозолелостью, степень увлажнения можно регулировать с помощью толщины наносимого слоя.
Побочные эффекты
Жжение, кожный зуд, стрии, сухость кожи, фолликулит. При длительном применении - атрофия кожи, гирсутизм, телеангиэктазии, пурпура, нарушения пигментации; при нанесении на большие поверхности возможны системные проявления (в том числе изъязвление слизистой оболочки ЖКТ).
Передозировка
Не описана.
Взаимодействие
Гипогликемические средства, производные сульфонилмочевины - усиление их действия. Метотрексат - возможно усиление его побочных эффектов. Резорцинол - фармацевтическая несовместимость (образуются расплавляющие смеси). Средства для местного применения - усиление их всасывания. Цинка оксид - фармацевтическая несовместимость (образуется нерастворимый цинка салицилат).