Талинолол

Фармакодинамика

Селективный β₁-блокатор, не имеющий внутренней симпатомиметической активности. Обладает гипотензивным, антиаритмическим, антиангинальным действием. В терапевтических дозах не оказывает влияния на тонус периферических артерий.

Уменьшает действие катехоламинов на сердечную мышцу, за счет чего снижается частота сердечных сокращений, минутный и ударный объемы крови в течение 24-х часов.

Устраняет воздействие аритмогенных факторов: тахикардии, артериальной гипертензии, повышенного содержания цАМФ.

Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде при удлиненной диастоле и улучшенной перфузии сердечной мышцы.

Фармакокинетика

После приема внутрь натощак до 70 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,7-4 ч. Связь с белками плазмы составляет 50 %.

Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, проникает через плаценту. Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 7,8-18,2 ч. Элиминация почками.

Показания

Применяется для купирования гипертонических кризов, для лечения нейроциркуляторной дистонии по гипертоническому типу, ишемической болезни сердца, при любой форме стенокардии. Используется при аритмиях: от единичных экстрасистолий до трепетания предсердий.

IX.I30-I52.I49.1   Преждевременная деполяризация предсердий

IX.I30-I52.I49.3   Преждевременная деполяризация желудочков

IX.I30-I52.I51.8   Другие неточно обозначенные болезни сердца

IX.I10-I15.I15   Вторичная гипертензия

IX.I10-I15.I10   Эссенциальная [первичная] гипертензия

IX.I20-I25.I20   Стенокардия [грудная жаба]

IX.I20-I25.I21   Острый инфаркт миокарда

IX.I20-I25.I25   Хроническая ишемическая болезнь сердца

IX.I30-I52.I47.9   Пароксизмальная тахикардия неуточненная

IX.I30-I52.I48   Фибрилляция и трепетание предсердий

IX.I30-I52.I50.9   Сердечная недостаточность неуточненная

Противопоказания

Кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада II-III степени, брадикардия, хроническая сердечная недостаточность, резистентная к действию сердечных гликозидов, бронхиальная астма, почечная и печеночная недостаточность, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Метаболический ацидоз, феохромоцитома, стенокардия Принцметала, псориаз, гиперчувствительность.

Беременность и лактация

Рекомендации по FDA - категория С. Применяется по жизненным показаниям во время беременности в тех случаях, когда предполагаемая польза превышает риск для плода. Противопоказан при лактации.

Способ применения и дозы

Внутрь 1-2 раза в сутки за 30-40 минут до еды по 50 мг, при необходимости доза увеличивается до 300 мг в сутки.

Внутривенно струйно медленно или капельно, по 10-20 мг, при необходимости производится повторное введение через 10 минут.

Высшая суточная доза: 600 мг при приеме внутрь, 60 мг - при парентеральном введении.

Высшая разовая доза: 300 мг при приеме внутрь, 50 мг - при парентеральном введении.

Побочные эффекты

Центральная нервная система: головокружение, бессонница, астения, галлюцинации.

Дыхательная система: одышка, редко - бронхоспазм

Сердечно-сосудистая система: брадикардия, атриовентрикулярная блокада, похолодание конечностей.

Система крови: нейтропения, тромбоцитопения.

Органы чувств: "синдром сухого глаза", преходящие нарушения зрения.

Желудочно-кишечный тракт: диспепсия, диарея или запор.

Репродуктивная система: понижение потенции.

Дерматологические реакции: гипергидроз.

Аллергические реакции.

Передозировка

Выраженная брадикардия, артериальная гипотензия.

Лечение: внутривенно 1-2 мг атропина, 2,5 мкг/кг добутамина, внутривенно болюсно 10 мг глюкагона, внутривенно капельно 10-20 мкг изопреналина со скоростью не выше 5 мкг/мин.

Взаимодействие

Усиливаются отрицательные дромо-, ино-, хромотропные влияния при одновременном приеме с амиодароном, анестетиками, антиаритмиками, дигоксином, дилтиаземом, верапамилом.

Повышает биодоступность талинолола совместный прием с циметидином.