Фармакодинамика
Конкурентно связывается с эстрогенными рецепторами, не проявляя собственной эстрогеноподобной активности, блокирует трофическое действие эстрогенов за счет подавления активности эстроген-рецепторов с последующей их деградацией. Также снижает экспрессию рецепторов прогестерона.
Оказывает незначительное стимулирующее действие на клетки эндометрия и костную ткань.
Фармакокинетика
После приема внутрь натощак до 98 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4-7 часов. Связь с белками плазмы составляет 99 %.
Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 14 дней. Элиминация с фекалиями в виде неактивных метаболитов.
Показания
Применяется для лечения местно-распространенного или диссеминированного рака молочной железы с положительными рецепторами эстрогенов. Используется для лечения рака эндометрия.
МКБ-10II.C50.C50 Злокачественное новообразование молочной железы
II.C51-C58.C54.1 Злокачественное новообразование эндометрия
Противопоказания
Нарушения функции печени, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет (отсутствуют данные по эффективности и безопасности).
С осторожностью
Выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), катаракта, тромбоз глубоких вен, гиперлипидемия, гиперчувствительность.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория D. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Внутрь, по 20-40 мг 1-2 раза в сутки.
Высшая суточная доза: 40 мг.
Высшая разовая доза: 20 мг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: головная боль, астения, редко - депрессия.
Сердечно-сосудистая система: приливы (ощущение жара), тромбоэмболия.
Пищеварительная система: тошнота, рвота, анорексия, гепатит.
Дерматологические реакции: сыпь, алопеция.
Мочевыводящая система:задержка жидкости, инфекции мочевыводящих путей.
Репродуктивная система: галакторея, лейкорея, влагалищное кровотечение, влагалищный монилиаз.
Аллергические реакции.
Передозировка
Случаи передозировки не описаны.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Усиливает эффект антикоагулянтов кумаринового ряда.
Снижает эффект анастрозола за счет снижения его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с цитостатиками повышается риск развития тромбоэмболии.
Бромокриптин повышает содержание тамоксифена в плазме крови.