Тапентадол

Фармакодинамика

Тапентадол - неселективный агонист σ- μ- и κ-рецепторов центральной нервной системы.Опиоидный анальгетик, производное циклогексанола - рацемат (+) и (-) изомеров. Изомер (+) представляет собой агонист опиоидных рецепторов, не обладающий выраженной селективностью. Изомер (-) угнетает нейрональный захват норадреналина, тем самым активируя нисходящие норадреналинергические влияния. Таким образом, прерывается передача болевых импульсов в желатиновую субстанцию спинного мозга. Тормозит проведение болевых импульсов за счет открытия калиевых и кальциевых каналов, вследствие чего возникает гиперполяризация постсинаптических мембран.

Оказывает противокашлевое действие, не угнетает дыхания в терапевтических дозах.

Фармакокинетика

После приема внутрь натощак до 90 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа. Связь с белками плазмы составляет 20 %. Распространяется в тканях. Проникает через плацентарный барьер и попадает в грудное молоко.

Терапевтический эффект развиваетсяпосле начала приема. Метаболизм в печени до 11 метаболитов, только один из которых обладает фармакологической активностью.

Период полувыведения составляет 4,5 часа. Элиминация почками (90 %) и с фекалиями (10 %).

Показания

Применяется для купирования болевого синдрома средней и сильной интенсивности, используется в послеоперационном периоде и перед проведением болезненных диагностических процедур.

XVIII.R50-R69.R52.0   Острая боль

XVIII.R50-R69.R52.2   Другая постоянная боль

XXI.Z40-Z54.Z51.4   Подготовительные процедуры для последующего лечения, не классифицированные в других рубриках

Противопоказания

Острая интоксикация этанолом, опиоидными средствами и психотропными препаратами, тяжелая почечная и печеночная недостаточность, эпилепсия, синдром абстиненции, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Состояние шока, черепно-мозговая травма, нарушение дыхательной функции, вирусный гепатит, алкоголизм, наркомания, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, пациенты старше 75 лет.

Беременность и лактация

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы

Внутрь по 50, 75 или 100 мг каждые 4-6 часов.

Высшая суточная доза: 700 мг.

Высшая разовая доза: 100 мг.

Побочные эффекты

Центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль, заторможенность, нервозность, эйфория, галлюцинации, тремор, спазмы мышц, нарушения когнитивной функции, неустойчивость походки, парестезии, нарушения зрения и вкуса.

Дыхательная система: диспноэ.

Система кроветворения: сульфгемоглобинемия, апластическая анемия, панцитопения.

Сердечно-сосудистая система: тахикардия, ортостатическая гипотензия, синкопе.

Пищеварительная система: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, запор, затруднение при глотании, диарея.

Эндокринная система: гипогликемия.

Дерматологические реакции: гипергидроз, буллезная сыпь, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Репродуктивная система: нарушение менструального цикла.

Аллергические реакции.

Передозировка

Миоз, коллапс, кома, судороги, апноэ.

Лечение: введение налоксона, диазепама.

Взаимодействие

Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов.

Снижается анальгезирующий эффект при совместном применении с опиоидными агонистами-антагонистами (бупренорфин, налбуфин, пентазоцин) в результате конкурирующего действия на рецепторы.

Одновременное применение с препаратами, понижающими порог судорожной активности (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, нейролептики антидепрессанты) увеличивает опасность развития судорожного синдрома.

Одновременное применение с иными средствами, угнетающими центральную нервную систему (транквилизаторы, снотворные, этанол) усиливает побочные эффекты тапентадола.