Фармакодинамика
Гликопептидный антибиотик, нарушает синтез клеточной стенки путем блокирования формирования бактериальной мембраны за счет связывания с ацил-D-аланил-D-аланином мукопептида, в результате чего прекращается образование сферопластов.
Активен в отношении стафилококков, стрептококков, микрококков, энтерококков, коринебактерий, а также пептококков и грамположительных анаэробов.
Фармакокинетика
После парентерального применения биодоступность составляет 90 %. Связь с белками плазмы составляет 95 %.
Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 150 часов. Элиминация почками.
Показания
Применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний дыхательных и мочевыводящих путей, костно-мышечной и желудочно-кишечной системы, септицемии, перитонита, эндокардита, псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile. Используется с целью профилактики послеоперационных инфекций в ортопедии и стоматологии.
МКБ-10IX.I30-I52.I33 Острый и подострый эндокардит
X.J00-J06.J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
X.J20-J22.J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
XI.K65-K67.K65 Перитонит
XII.L00-L08.L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
XIII.M00-M03 Инфекционные артропатии
XIII.M60-M63.M60.0 Инфекционный миозит
XIII.M65-M68.M65 Синовиты и теносиновиты
XIII.M65-M68.M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия
XIII.M70-M79.M71.0 Абсцесс синовиальной сумки
XIII.M70-M79.M71.1 Другие инфекционные бурситы
XIV.N30-N39.N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Почечная недостаточность, гиперчувствительность.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория С. С осторожностью применяется во время беременности и лактации в тех случаях, когда предполагаемая польза превышает риск для плода и новорожденного.
Способ применения и дозы
Применение у детей
До 2-х месяцев: по 16 мг/кг внутривенно капельно в течение 30 минут, затем по 8 мг/кг 1 раз в сутки.
От 2-х месяцев до 16 лет: по 10 мг/кг внутривенно 3 раза с интервалом в 12 часов, затем по 6-10 мг/кг внутривенно или внутримышечно 1 раз в сутки.
Взрослые
Внутривенно по 400 мг 1-2 раза в сутки в течение 1-3 дней, затем по 200-400 мг в сутки внутривенно или внутримышечно.
Высшая суточная доза: 800 мг.
Высшая разовая доза: 400 мг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение, шаткость походки.
Дыхательная система: бронхоспазм.
Система кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия.
Сердечно-сосудистая система: гиперемия лица, ощущение приливов, тромбофлебит при внутривенном введении.
Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, повышение уровня щелочной фосфатазы и печеночных трансаминаз.
Дерматологические реакции:эксфолиативный дерматит, токсический некроз кожи, синдром Стивенса-Джонсона, абсцесс в месте инъекции.
Органы чувств: шум в ушах, снижение слуха.
Мочевыводящая система: почечная недостаточность.
Репродуктивная система: кандидозный кольпит.
Аллергические реакции.
Передозировка
Случаи передозировки не описаны.
Лечение симптоматическое. Не удаляется при помощи гемодиализа.
Взаимодействие
При одновременном применении с аминогликозидами, амфотерицином В, фуросемидоми циклоспорином увеличивается риск развития ото- и нефротоксических эффектов.