Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик II поколения для приема внутрь.
Обладает бактерицидным действием за счет угнетения синтеза клеточных стенок бактерий. Нарушает синтез биополимера пептидогликана - основного компонента клеточной стенки бактерий. Ингибирует транспептидазу пептидогликана, подавляет активность эндогенного ингибитора, что приводит к активации муреингидролазы, которая расщепляет пептидогликан. Эффективен в отношении делящихся бактерий, в стенках которых происходит синтез пептидогликана.Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae; грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.; анаэробных бактерий: Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp.
Неактивен в отношении Pseudomonas spp., большинства штаммов Enterococcus spp., многих штаммов Enterobacter cloacae, метициллин-резистентных штаммов Staphylococcus spp. и Listeria monocytogenes.
Устойчив к действию β-лактамаз.
Фармакокинетика
После приема внутрь во время еды до 98 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-1 ч. Связь с белками плазмы составляет 25 %.
Не метаболизируется. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Период полувыведения составляет 0,6-0,9 ч. Элиминация почками в неизмененном виде.
Показания
Применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительной к цефаклору патогенной микрофлорой: при заболеваниях верхних и нижних отделов дыхательных путей, мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей, при среднем отите, синусите, остеомиелите, гонорее, эндометрите.
МКБ-10I.A50-A64.A54 Гонококковая инфекция
VIII.H60-H62.H60.9 Наружный отит неуточненный
VIII.H65-H75.H66 Гнойный и неуточненнй средний отит
X.J30-J39.J32.9 Хронический синусит неуточненный
X.J00-J06.J01.9 Острый синусит неуточненный
X.J00-J06.J02.9 Острый фарингит неуточненный
I.A50-A64.A54.5 Гонококковый фарингит
X.J30-J39.J31.2 Хронический фарингит
X.J00-J06.J03.9 Острый тонзиллит неуточненный
X.J30-J39.J35.0 Хронический тонзиллит
X.J00-J06.J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
X.J20-J22.J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
XII.L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки
XIV.N10-N16.N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
XIV.N10-N16.N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит
XIV.N10-N16.N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит
XIV.N30-N39.N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
XIV.N70-N77.N71.9 Воспалительная болезнь матки неуточненная
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость β-лактамных антибиотиков: пенициллинов и цефалоспоринов, детский возраст до 1-го месяца.С осторожностью
Дисбаланс электролитов или жидкости, бронхиальная астма в анамнезе, тяжелые поражения печени, синдром мальабсорбции.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория В. Применяется при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Применение у детей
Противопоказан детям в возрасте до 1-го месяца.
Внутрь, максимальная суточная доза 40 мг/кг.
Взрослые
Внутрь, 250-500 мг 3 раза в сутки.
Высшая суточная доза: 4 г.
Высшая разовая доза: 500 мг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение.
Система кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, эозинофилия, гипопротромбинемия.
Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.
Дерматологические реакции: гипергидроз, сыпь, зуд, кандидоз.
Мочевыводящая система: интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции.
Передозировка
Усиление побочных эффектов.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
При одновременном применении с аминогликозидами, бутадионом, полимиксинами повышается риск нефротоксичности.
Усиливают эффект аминогликозиды, метронидазол, полимиксины, рифампицин, ослабляют - левомицетин, тетрациклины.
Колестирамин уменьшает всасывание цефаклора.