Фармакодинамика
Цефалоспорин I поколения, обладает бактерицидным действием за счет угнетения синтеза клеточных стенок бактерий. Нарушает синтез биополимера пептидогликана - основного компонента клеточной стенки бактерий. Ингибирует транспептидазу пептидогликана, подавляет активность эндогенного ингибитора, что приводит к активации муреингидролазы, которая расщепляет пептидогликан. Эффективен в отношении делящихся бактерий, в стенках которых происходит синтез пептидогликана.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: стафилококков, включая коагулазоотрицательные, коагулазоположительные и пенициллиназообразующие штаммы, стрептококков, пневмококков; грамотрицательных микроорганизмов: Salmonella spp., Shigella spp., E. coli, Proteus mirabilis., Neisseria spp, Haemophilus influenzae и Klebsiella pneumoniae, лучистых грибов и бледных спирохет.
Устойчив в кислой среде.
Фармакокинетика
После приема внутрь натощак до 95 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 часа и сохраняется в течение 4-6 часов. Связь с белками плазмы составляет 15 %.
Не подвергается метаболизму.
Период полувыведения составляет 6-7 дней. Элиминация почками в неизмененном виде.
Показания
Используется для лечения гнойно-воспалительных процессов различной локализации, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами. Применяется при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей: тонзиллите, фарингите, бронхопневмонии, эмпиеме легких, кожи и мягких тканей; фурункулезе, пиодермии, абсцессах, лимфангитах, остром и хроническом остеомиелите, гонорее.
МКБ-10I.A50-A64.A54 Гонококковая инфекция
VIII.H65-H75.H66 Гнойный и неуточненнй средний отит
X.J00-J06.J01 Острый синусит
X.J30-J39.J32 Хронический синусит
I.A50-A64.A54.5 Гонококковый фарингит
X.J30-J39.J31.2 Хронический фарингит
X.J00-J06.J02 Острый фарингит
X.J00-J06.J03 Острый тонзиллит
X.J30-J39.J35.0 Хронический тонзиллит
X.J00-J06.J04 Острый ларингит и трахеит
X.J10-J18.J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
X.J20-J22.J20 Острый бронхит
X.J40-J47.J42 Хронический бронхит неуточненный
XII.L00-L08.L01 Импетиго
XII.L00-L08.L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
XII.L00-L08.L03 Флегмона
XII.L00-L08.L08.0 Пиодермия
XIII.M00-M03.M00 Пиогенный артрит
XIII.M86-M90.M86 Остеомиелит
XIV.N10-N16.N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
XIV.N10-N16.N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит
XIV.N10-N16.N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит
XIV.N30-N39.N30 Цистит
XIV.N30-N39.N34 Уретрит и уретральный синдром
XIV.N70-N77.N71.0 Острая воспалительная болезнь матки
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость β-лактамных антибиотиков: пенициллинов и цефалоспоринов.
С осторожностью
Дисбаланс электролитов или жидкости, бронхиальная астма в анамнезе, тяжелые поражения печени, синдром мальабсорбции.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория В. Применяется при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Применение у детей
Внутрь, натощак, суточная доза в зависимости от возраста:
До 1 года: 0,5 г;
1-6 лет: 0,5-1,0 г;
6-10 лет: 1 г;
10-14 лет: 1-2 г.
Взрослые
Внутрь, по 250-500 мг 2-4 раза в сутки.
Высшая суточная доза: 2 г.
Высшая разовая доза: 500 мг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение.
Система кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, эозинофилия, гипопротромбинемия.
Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.
Дерматологические реакции: гипергидроз, сыпь, зуд, кандидоз.
Мочевыводящая система: интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции.
Передозировка
Усиление побочных эффектов.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Усиливает действие непрямых коагулянтов.
При одновременном применении с аминогликозидами, бутадионом, полимиксинами повышается риск нефротоксичности.
Салицилаты и индометацин замедляют выведение цефалексина.
Усиливают эффект аминогликозиды, метронидазол, полимиксины, рифампицин, ослабляют - левомицетин, тетрациклины.
Колестирамин уменьшает всасывание цефалексина.