Цефазолин

Фармакодинамика

Цефалоспорин I поколения для парентерального введения, обладает бактерицидным действием за счет угнетения синтеза клеточных стенок бактерий. Нарушает синтез биополимера пептидогликана - основного компонента клеточной стенки бактерий. Ингибирует транспептидазу пептидогликана, подавляет активность эндогенного ингибитора, что приводит к активации муреингидролазы, которая расщепляет пептидогликан. Эффективен в отношении делящихся бактерий, в стенках которых происходит синтез пептидогликана.

Активен по отношению к грамположительным микроорганизмам Staphylococcus spp., вырабатывающим и не вырабатывающим пенициллиназу, Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательным микроорганизмам: Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae.

Фармакокинетика

Разрушается в желудочно-кишечном тракте, поэтому вводится парентерально. После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч.

Период полувыведения составляет 1,8 ч. Элиминация почками - до 90 % в неизмененном виде.

Показания

Применяется для леченияинфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к цефазолину микроорганизмами, в том числе заболеваний верхних и нижних отделов дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза, кожи и мягких тканей, костей и суставов, эндокардита, сепсиса, перитонита, среднего отита, остеомиелита, мастита, раневых, ожоговых и послеоперационных инфекций, сифилиса, гонореи.

МКБ-10

I.A30-A49.A41.8 Другая уточненная септицемия

I.A30-A49.A40 Стрептококковая септицемия

I.A50-A64.A50 Врожденный сифилис

I.A50-A64.A52 Поздний сифилис

I.A50-A64.A51 Ранний сифилис

I.A50-A64.A54 Гонококковая инфекция

VIII.H65-H75.H66 Гнойный и неуточненнй средний отит

IX.I30-I52.I33 Острый и подострый эндокардит

X.J00-J06.J00 Острый назофарингит (насморк)

X.J30-J39.J31.1 Хронический назофарингит

X.J30-J39.J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит

X.J00-J06.J01 Острый синусит

X.J30-J39.J32 Хронический синусит

I.A50-A64.A54.5 Гонококковый фарингит

X.J30-J39.J31.2 Хронический фарингит

X.J00-J06.J02 Острый фарингит

X.J00-J06.J03 Острый тонзиллит

X.J30-J39.J35.0 Хронический тонзиллит

X.J00-J06.J04 Острый ларингит и трахеит

X.J10-J18.J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках

X.J20-J22.J20 Острый бронхит

X.J40-J47.J41.0 Простой хронический бронхит

X.J40-J47.J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический

XIV.N70-N77.N73.5 Тазовый перитонит у женщин неуточненный

XIV.N70-N77.N73.3 Острый тазовый перитонит у женщин

XI.K65-K67.K65.0 Острый перитонит

XI.K80-K87.K81.1 Хронический холецистит

XI.K80-K87.K81.0 Острый холецистит

XI.K80-K87.K83.0 Холангит

XII.L00-L08.L01 Импетиго

XII.L00-L08.L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул

XII.L00-L08.L03 Флегмона

XII.L00-L08.L08.0 Пиодермия

XIII.M00-M03.M00 Пиогенный артрит

XIII.M86-M90.M86 Остеомиелит

XIV.N10-N16.N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит

XIV.N10-N16.N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит

XIV.N30-N39.N30 Цистит

XIV.N30-N39.N34 Уретрит и уретральный синдром

XIV.N40-N51.N41 Воспалительные болезни предстательной железы

XIV.N60-N64.N61 Воспалительные болезни молочной железы

XIV.N70-N77.N70 Сальпингит и оофорит

XIV.N70-N77.N71.0 Острая воспалительная болезнь матки

XIV.N70-N77.N71.1 Хроническая воспалительная болезнь матки

XIV.N70-N77.N72 Воспалительная болезнь шейки матки

XIV.N70-N77.N73.0 Острый параметрит и тазовый целлюлит

XIX.T20-T32 Термические и химические ожоги

XXI.Z20-Z29.Z29.2 Другой вид профилактической химиотерапии

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость β-лактамных антибиотиков: пенициллинов и цефалоспоринов.

С осторожностью

Дисбаланс электролитов или жидкости, тяжелые поражения печени.

Беременность и лактация

Рекомендации по FDA - категория В. Применяется при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы

Применение у детей

Старше одного месяца: по 20-50 мг/кг массы тела в 3-4 приема.

Максимальная доза: 100 мг/кг в сутки.

Взрослые

Внутримышечнопо 0,25-1,0 г каждые 8 часов.

Внутривенно струйно, медленно, в течение 3-5 минут или внутривенно капельно в течение 20-30 минут - по 0,5-1,0 г 2-4 раза в сутки.

Высшая суточная доза: 6,0 г.

Высшая разовая доза: 1,0 г.

Побочные эффекты

Центральная и периферическая нервная система: редко - судороги.

Система кроветворения: тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, увеличение протромбинового индекса и времени свертывания крови.

Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, повышение активности печеночных ферментов, печеночная или холестатическая желтуха, дисбактериоз кишечника.

Дерматологические реакции: местные реакции - уплотнение в месте инъекции, кандидозный дерматит, вульвовагинит.

Мочевыделительная система: редко - развитие гипокалиемии.

Аллергические реакции.

Передозировка

Тошнота, рвота, диарея, нейромышечная возбудимость, судорожные приступы.

Лечение симптоматическое, гемодиализ.

Взаимодействие

Одновременное применение с пробенецидом замедляет почечную экскрецию цефазолина.

"Петлевые диуретики" блокируют канальцевую секрецию цефазолина.

Фармакодинамика Фармакокинетика Показания Противопоказания С осторожностью Беременность и лактация Способ применения и дозы Побочные эффекты Передозировка Взаимодействие