Цефиксим

Фармакодинамика

Цефалоспорин III поколения.

Обладает бактерицидным действием за счет угнетения синтеза клеточных стенок бактерий. Нарушает синтез биополимера пептидогликана - основного компонента клеточной стенки бактерий. Ингибирует транспептидазу пептидогликана, подавляет активность эндогенного ингибитора, что приводит к активации муреингидролазы, которая расщепляет пептидогликан. Эффективен в отношении делящихся бактерий, в стенках которых происходит синтез пептидогликана.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniaе, Streptococcus pyogenes; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, E. coli, Proteus mirabilis, N. gonorrhoeae.

К цефиксиму устойчивы: Pseudomonas spp., Enterococcus (Streptococcus) серогруппы D, Listeria monocytogenes и большинство штаммов Staphylococcus spp. (включая метициллин-резистентные штаммы), Enterobacter spp., Bacteroides fragilis, Clostridium spp.

Устойчив к действию β-лактамаз.

Фармакокинетика

После приема внутрь независимо от приема пищи до 40-50 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5-4,5 часа. Связь с белками плазмы составляет 65 %.

Не подвергается метаболизму. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Не кумулирует.

Период полувыведения составляет 3-4 часа. Элиминация с желчью и почками в неизмененном виде.

Показания

Применяется для лечения инфекций, вызванных чувствительными к цефиксиму микроорганизмами: дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония, плеврит); желчных протоков (холангит, холецистит); в оториноларингологической практике (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит); заболеваний мочеполового тракта (цистит, пиелонефрит, эндометрит, простатит); инфекций кожи, мягких тканей и костей; для лечения скарлатины. Существуют данные о применении цефиксима для лечения гонореи, муковисцидоза и кишечных инфекций у детей.

МКБ-10

I.A50-A64.A54 Гонококковая инфекция

VIII.H65-H75.H66 Гнойный и неуточненнй средний отит

X.J00-J06.J00 Острый назофарингит (насморк)

X.J30-J39.J31.1 Хронический назофарингит

X.J30-J39.J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит

X.J00-J06.J01 Острый синусит

X.J30-J39.J32 Хронический синусит

X.J30-J39.J31.2 Хронический фарингит

X.J00-J06.J02 Острый фарингит

X.J00-J06.J03 Острый тонзиллит

X.J30-J39.J35.0 Хронический тонзиллит

X.J00-J06.J04 Острый ларингит и трахеит

X.J10-J18.J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках

X.J20-J22.J20 Острый бронхит

X.J40-J47.J42 Хронический бронхит неуточненный

X.J40-J47.J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический

XIV.N10-N16.N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит

XIV.N10-N16.N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит

XIV.N30-N39.N30 Цистит

XIV.N30-N39.N34 Уретрит и уретральный синдром

XIV.N30-N39.N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации

XIV.N40-N51.N41 Воспалительные болезни предстательной железы

XIV.N70-N77.N74.3* Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость β-лактамных антибиотиков: пенициллинов и цефалоспоринов, период новорожденности.

С осторожностью

Детский возраст до 6 месяцев, дисбаланс электролитов или жидкости, бронхиальная астма в анамнезе, тяжелые поражения печени, синдром мальабсорбции.

Беременность и лактация

Рекомендации по FDA - категория В. Применяется при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы

Применение у детей

До 12 лет - внутрь, по 8 мг/кг 1 раз в сутки или по 4 мг/кг каждые 12 часов.

Взрослые

Внутрь, независимо от приема пищи, по 200 мг 2 раза в сутки, при неосложненной гонорее - 400 мг однократно.

Высшая суточная доза: 400 мг.

Высшая разовая доза: 400 мг.

Побочные эффекты

Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение.

Система кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, эозинофилия, гипопротромбинемия.

Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.

Дерматологические реакции: гипергидроз, сыпь, зуд, кандидоз.

Мочевыводящая система: интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции.

Передозировка

Усиление побочных эффектов.

Лечение симптоматическое.

Взаимодействие

Снижает протромбиновый индекс, усиливает действие непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении с аминогликозидами, бутадионом, полимиксинами повышается риск нефротоксичности.

Усиливают эффект аминогликозиды, метронидазол, полимиксины, рифампицин, ослабляют - левомицетин, тетрациклины.

Колестирамин уменьшает всасывание цефиксима.

Фармакодинамика Фармакокинетика Показания Противопоказания С осторожностью Беременность и лактация Способ применения и дозы Побочные эффекты Передозировка Взаимодействие