Цефокситин

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик II поколения для парентерального введения.

Обладает бактерицидным действием за счет угнетения синтеза клеточных стенок бактерий. Нарушает синтез биополимера пептидогликана - основного компонента клеточной стенки бактерий. Ингибирует транспептидазу пептидогликана, подавляет активность эндогенного ингибитора, что приводит к активации муреингидролазы, которая расщепляет пептидогликан. Эффективен в отношении делящихся бактерий, в стенках которых происходит синтез пептидогликана.

Активен по отношению к грамотрицательным бактериям: Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae; грамположительным бактериям: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.; анаэробным бактериям: Bacteroides spp.

Неактивен в отношении Pseudomonas spp., большинства штаммов Enterococcus spp., многих штаммов Enterobacter cloacae, метициллин-резистентных штаммов Staphylococcus spp. и Listeria monocytogenes.

Устойчив к действию β-лактамаз.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-120 минут, после внутривенного - через 10 минут. Связь с белками плазмы составляет 70-80 %.

Не подвергается метаболизму. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке.

Период полувыведения составляет 0,7-1,1 ч, у новорожденных от 7 дней - 5,6 ч; от 7 дней до 1 месяца - 2,5 ч; 1-3 месяца - 1,7 ч.

Элиминация почками.

Показания

Применяется для лечения вызванных чувствительными микроорганизмами бактериальных инфекций дыхательных путей, органов малого таза, мочевыводящих путей, костей и суставов, кожи и мягких тканей, абдоминальных инфекций, сепсиса, эндокардита. Используется с целью профилактики послеоперационных инфекционных осложнений.

I.A30-A49.A40   Стрептококковая септицемия

I.A30-A49.A41   Другая септицемия

VIII.H65-H75.H66   Гнойный и неуточненнй средний отит

IX.I30-I52.I33   Острый и подострый эндокардит

X.J00-J06.J00   Острый назофарингит (насморк)

X.J30-J39.J31.1   Хронический назофарингит

X.J30-J39.J31   Хронический ринит, назофарингит и фарингит

X.J00-J06.J01   Острый синусит

X.J30-J39.J32.9   Хронический синусит неуточненный

X.J30-J39.J31.2   Хронический фарингит

X.J00-J06.J02   Острый фарингит

X.J00-J06.J03   Острый тонзиллит

X.J30-J39.J35.0   Хронический тонзиллит

X.J00-J06.J04   Острый ларингит и трахеит

X.J10-J18.J15   Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках

XI.K65-K67.K65.0   Острый перитонит

XI.K80-K87.K81.1   Хронический холецистит

XI.K80-K87.K81.0   Острый холецистит

XI.K80-K87.K83.0   Холангит

XII.L00-L08.L01   Импетиго

XII.L00-L08.L02   Абсцесс кожи, фурункул и карбункул

XII.L00-L08.L03   Флегмона

XII.L00-L08.L08.0   Пиодермия

XIII.M00-M03.M00   Пиогенный артрит

XIII.M86-M90.M86   Остеомиелит

XIV.N10-N16.N11   Хронический тубулоинтерстициальный нефрит

XIV.N10-N16.N10   Острый тубулоинтерстициальный нефрит

XIV.N30-N39.N30   Цистит

XIV.N30-N39.N34   Уретрит и уретральный синдром

XIV.N40-N51.N41   Воспалительные болезни предстательной железы

XIV.N70-N77.N70   Сальпингит и оофорит

XIV.N70-N77.N71.0   Острая воспалительная болезнь матки

XIV.N70-N77.N72   Воспалительная болезнь шейки матки

XIV.N70-N77.N73.0   Острый параметрит и тазовый целлюлит

XXI.Z20-Z29.Z29.2   Другой вид профилактической химиотерапии

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость β-лактамных антибиотиков: пенициллинов и цефалоспоринов.

С осторожностью

Дисбаланс электролитов или жидкости, тяжелые поражения печени, колит в анамнезе.

Беременность и лактация

Рекомендации по FDA - категория С. С осторожностью применяется во время беременности и лактации в тех случаях, когда предполагаемая польза превышает риск для плода и новорожденного.

Способ применения и дозы

Применение у детей

Внутримышечно по 30-40 мг/кг; кратность введения зависит от возраста:

- недоношенным детям с массой тела более 1500 г и новорожденным первой недели жизни - через 12 часов;

- новорожденным 1-4 недели жизни - через 8 часов;

- более старшим детям - через 6 или 8 часов.

Взрослые

Внутривенно, струйно или капельно, по 1-2 г каждые 6-8 часов.

При неосложненной гонорее, в том числе вызванной продуцирующими пенициллиназу штаммами: внутримышечно 2 г однократно, с приемом внутрь 1 г пробенецида одновременно или 1 час спустя.

При тяжелом течении инфекций: внутривенно 2 г каждые 4 часа или 3 г каждые 6 часов. Суточная доза может быть повышена до 200 мг/кг (но не более 12 г). При нарушении выделительной функции почек первая доза - 1-2 г, в дальнейшем следует уменьшить разовую дозу и увеличить интервалы между введениями.

Высшая суточная доза: 12 г.

Высшая разовая доза: 2 г.

Побочные эффекты

Центральная и периферическая нервная система: редко - судороги.

Система кроветворения: тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, увеличение протромбинового индекса и времени свертывания крови.

Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, повышение активности печеночных ферментов, печеночная или холестатическая желтуха, дисбактериоз кишечника.

Дерматологические реакции: местные реакции - уплотнение в месте инъекции, кандидозный дерматит, вульвовагинит.

Мочевыделительная система: редко - развитие гипокалиемии.

Аллергические реакции.

Передозировка

Тошнота, рвота, диарея, нейромышечная возбудимость, судорожные приступы.

Лечение симптоматическое, гемодиализ.

Взаимодействие

Одновременное применение с пробенецидом замедляет почечную экскрецию цефокситина.

"Петлевые диуретики" блокируют канальцевую секрецию цефокситина.