Цефоперазон

Фармакодинамика

Цефалоспорин III поколения для парентерального введения.

Обладает бактерицидным действием за счет угнетения синтеза клеточных стенок бактерий. Нарушает синтез биополимера пептидогликана - основного компонента клеточной стенки бактерий. Ингибирует транспептидазу пептидогликана, подавляет активность эндогенного ингибитора, что приводит к активации муреингидролазы, которая расщепляет пептидогликан. Эффективен в отношении делящихся бактерий, в стенках которых происходит синтез пептидогликана.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (штаммов, продуцирующих и не продуцирующих пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (β-гемолитических стрептококков группы A), Streptococcus agalactiae (β-гемолитических стрептококков группы B) и других штаммов β-гемолитических стрептококков, многих штаммов Streptococcus faecalis;в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae (штаммов, продуцирующих и не продуцирующих β-лактамазы), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia spp. (включая P. rettgeri), Serratia spp. (включая S. marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa и некоторых других штаммов Pseudomonas, некоторых штаммов Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, (штаммов, продуцирующих и не продуцирующих β-лактамазы), Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica.

Эффективен также в отношении анаэробных микроорганизмов, в том числе Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp., Clostridium spp., Lactobacillus spp., Fusobacterium spp., Bacteroides fragilis и других представителей рода Bacteroides.

Устойчив к действию β-лактамаз.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа, после внутривенного введения - через 1 час. Связь с белками плазмы составляет 82-93 %.

Проникает во все органы и ткани, содержится в терапевтической концентрации в перитонеальной и асцитической жидкости, спинномозговой жидкости (при менингите), в моче, желчи и стенке желчного пузыря, в мокроте и легких, небных миндалинах и слизистой оболочке синусов, почках, мочеточниках, предстательной железе, яичках, матке и фаллопиевых трубах, костях, пуповинной крови и амниотической жидкости.

Не подвергается метаболизму. Не кумулирует. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке.

Период полувыведения составляет 2 часа. Элиминация почками.

Показания

Применяется для леченияинфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к цефоперазону возбудителями: респираторных инфекций, инфекций мочевыделительной системы, перитонита, холецистита, холангита, эндометрита, гонореи, менингита, септицемии, инфекций костей, суставов, кожи и мягких тканей.

Используется для профилактики инфекционных осложнений в послеоперационный период.

I.A30-A49.A40   Стрептококковая септицемия

I.A30-A49.A41   Другая септицемия

X.J00-J06.J00   Острый назофарингит (насморк)

X.J30-J39.J31.1   Хронический назофарингит

X.J30-J39.J31   Хронический ринит, назофарингит и фарингит

X.J00-J06.J01   Острый синусит

X.J30-J39.J32   Хронический синусит

X.J30-J39.J31.2   Хронический фарингит

X.J00-J06.J02   Острый фарингит

X.J30-J39.J35.0   Хронический тонзиллит

X.J00-J06.J03   Острый тонзиллит

X.J00-J06.J04   Острый ларингит и трахеит

X.J10-J18.J15   Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках

X.J20-J22.J20   Острый бронхит

X.J40-J47.J42   Хронический бронхит неуточненный

XI.K65-K67.K65.0   Острый перитонит

XI.K80-K87.K81.1   Хронический холецистит

XI.K80-K87.K81.0   Острый холецистит

XI.K80-K87.K83.0   Холангит

XII.L00-L08.L01   Импетиго

XII.L00-L08.L02   Абсцесс кожи, фурункул и карбункул

XII.L00-L08.L03   Флегмона

XII.L00-L08.L08.0   Пиодермия

XIII.M00-M03.M00   Пиогенный артрит

XIII.M86-M90.M86   Остеомиелит

XIV.N10-N16.N11   Хронический тубулоинтерстициальный нефрит

XIV.N10-N16.N10   Острый тубулоинтерстициальный нефрит

XIV.N30-N39.N30   Цистит

XIV.N30-N39.N34   Уретрит и уретральный синдром

XIV.N40-N51.N41   Воспалительные болезни предстательной железы

XIV.N70-N77.N70   Сальпингит и оофорит

XIV.N70-N77.N71.0   Острая воспалительная болезнь матки

XIV.N70-N77.N72   Воспалительная болезнь шейки матки

XIV.N70-N77.N73.0   Острый параметрит и тазовый целлюлит

XXI.Z20-Z29.Z29.2   Другой вид профилактической химиотерапии

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость β-лактамных антибиотиков: пенициллинов и цефалоспоринов, период новорожденности.

С осторожностью

Дисбаланс электролитов или жидкости, тяжелые поражения печени, колит в анамнезе.

Беременность и лактация

Рекомендации по FDA - категория В. С осторожностью применяется во время беременности и лактации в тех случаях, когда предполагаемая польза превышает риск для плода и новорожденного.

Способ применения и дозы

Применение у детей

Внутримышечно и внутривенно, по 50-200 мг/кг за 2 введения каждые 12 часов. При необходимости доза повышается до 300 мг/кг массы тела.

Взрослые

Внутривенно медленно, внутримышечно глубоко по 2-4 мг каждые 12 часов. При тяжелом течении заболевания доза повышается до 8 г на два приема. Допустимо повышение дозы до 12-16 г за 3-4 введения.

При неосложненном гонококковом уретрите рекомендуется одноразовое внутримышечное введение 0,5 г цефоперазона.

Высшая суточная доза: 16 г.

Высшая разовая доза:4 г.

Побочные эффекты

Центральная и периферическая нервная система: редко - судороги.

Система кроветворения: тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, увеличение протромбинового индекса и времени свертывания крови.

Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, повышение активности печеночных ферментов, печеночная или холестатическая желтуха, дисбактериоз кишечника.

Дерматологические реакции: местные реакции - уплотнение в месте инъекции, кандидозный дерматит, вульвовагинит.

Мочевыделительная система: редко - развитие гипокалиемии.

Аллергические реакции.

Передозировка

Тошнота, рвота, диарея, нейромышечная возбудимость, судорожные приступы.

Лечение симптоматическое, гемодиализ.

Взаимодействие

Одновременное применение с пробенецидом замедляет почечную экскрецию цефоперазона.

"Петлевые диуретики" блокируют канальцевую секрецию цефоперазона.