Фармакодинамика
Полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов III поколения для парентерального применения. Обладает бактерицидным действием за счет угнетения синтеза клеточных стенок бактерий. Нарушает синтез биополимера пептидогликана - основного компонента клеточной стенки бактерий. Ингибирует транспептидазу пептидогликана, подавляет активность эндогенного ингибитора, что приводит к активации муреингидролазы, которая расщепляет пептидогликан. Эффективен в отношении делящихся бактерий, в стенках которых происходит синтез пептидогликана.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., грамотрицательных микроорганизмов: Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Moraxella spp., Klebsiella spp., в том числе K. pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, P. vulgaris, Proteus mirabilis, Providencia spp., Salmonella spp., Serratia spp., Shigella spp., Yersinia spp., а также анаэробных микроорганизмов: Fusobacterium spp., Veillonella spp.
Фармакокинетика
После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 минут, бактерицидная концентрация удерживается в течение 12 часов. Связь с белками плазмы составляет 40 %.
Проникает во все органы и ткани. При менингите попадает в спинномозговую жидкость. Подвергается частичному метаболизму в печени. Не кумулирует. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке.
Период полувыведения составляет 1 час. Элиминация почками.
Показания
Применяется для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к цефотаксиму микроорганизмами: инфекций бронхолегочной системы (бронхит, пневмония, плеврит, абсцесс легкого), менингита, инфекций кожи, мягких тканей, костей и суставов, инфекций уха, горла, носа, мочевыводящих путей, почек, гинекологических инфекций, инфекций брюшной полости, острой неосложненной гонореи.
В хирургической практике применяются для снижения риска постоперационных инфекций, особенно при операциях на органах желудочно-кишечного тракта и урологических операциях.
МКБ-10I.A30-A49.A40 Стрептококковая септицемия
I.A30-A49.A41 Другая септицемия
I.A50-A64.A54 Гонококковая инфекция
I.A65-A69.A69.2 Болезнь Лайма
X.J10-J18.J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
X.J20-J22.J20 Острый бронхит
X.J40-J47.J42 Хронический бронхит неуточненный
XI.K65-K67.K65.0 Острый перитонит
XI.K80-K87.K81.1 Хронический холецистит
XI.K80-K87.K81.0 Острый холецистит
XI.K80-K87.K83.0 Холангит
XII.L00-L08.L01 Импетиго
XII.L00-L08.L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
XII.L00-L08.L03 Флегмона
XII.L00-L08.L08.0 Пиодермия
XIII.M00-M03.M00 Пиогенный артрит
XIII.M86-M90.M86 Остеомиелит
XIV.N10-N16.N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит
XIV.N10-N16.N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит
XIV.N30-N39.N30 Цистит
XIV.N30-N39.N34 Уретрит и уретральный синдром
XIV.N40-N51.N41 Воспалительные болезни предстательной железы
XIV.N70-N77.N70 Сальпингит и оофорит
XIV.N70-N77.N71.0 Острая воспалительная болезнь матки
XIV.N70-N77.N72 Воспалительная болезнь шейки матки
XIX.T79.T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
XXI.Z20-Z29.Z29.2 Другой вид профилактической химиотерапии
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость β-лактамных антибиотиков: пенициллинов и цефалоспоринов.
С осторожностью
Дисбаланс электролитов или жидкости, тяжелые поражения печени, колит в анамнезе.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория В. С осторожностью применяется во время беременности и лактации в тех случаях, когда предполагаемая польза превышает риск для плода и новорожденного.
Способ применения и дозы
Применение у детей
Внутримышечно и внутривенно, в зависимости от возраста:
- недоношенные: 50 мг/кг в сутки,при нарушении функции почек - по 25 мг/кг в сутки;
- новорожденные до 7 дней: 50 мг/кг в сутки каждые 12 часов;
- новорожденные от 1 до 4-х недель: 50 мг/кг в сутки каждые 8 часов;
- от 1 месяца до 12 лет: 50-180 мг/кг в сутки.
Взрослые
Внутримышечно глубоко или внутривенно медленно 1-2 г, при неосложненных инфекциях каждые 12 часов, средней тяжести - каждые 8 часов, при тяжелых инфекциях по 2 г - каждые 8, 6, 4 часа.
Высшая суточная доза: 12 г.
Высшая разовая доза: 2 г.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: редко - судороги.
Система кроветворения: тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, увеличение протромбинового индекса и времени свертывания крови.
Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, повышение активности печеночных ферментов, печеночная или холестатическая желтуха, дисбактериоз кишечника.
Дерматологические реакции: местные реакции - уплотнение в месте инъекции, кандидозный дерматит, вульвовагинит.
Мочевыделительная система: редко - развитие гипокалиемии.
Аллергические реакции.
Передозировка
Тошнота, рвота, диарея, нейромышечная возбудимость, судорожные приступы.
Лечение симптоматическое, гемодиализ.
Взаимодействие
Одновременное применение с пробенецидом замедляет почечную экскрецию цефотаксима.
"Петлевые диуретики" блокируют канальцевую секрецию цефотаксима.