Цефтибутен

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик III поколения.

Обладает бактерицидным действием за счет угнетения синтеза клеточных стенок бактерий. Нарушает синтез биополимера пептидогликана - основного компонента клеточной стенки бактерий. Ингибирует транспептидазу пептидогликана, подавляет активность эндогенного ингибитора, что приводит к активации муреингидролазы, которая расщепляет пептидогликан. Эффективен в отношении делящихся бактерий, в стенках которых происходит синтез пептидогликана.

Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных бактерий, в том числе Edwardsiellatarda, Citrobacterfreundii, Streptococcus spp., Morganellamorganii, Serratiaspp., Hafniaalvei, Yersiniaenterocolitica.

Неактивен в отношении Acinetobacterspp., Enterococcusspp., Staphylococcusspp., Listeriaspp., Flavobacteriumspp., Pseudomonasspp.

Устойчив к действию β-лактамаз: пенициллиназ, цефалоспориназ.

Фармакокинетика

После приема внутрь натощак до 90 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа. Связь с белками плазмы составляет 62-64 %.

Не подвергается метаболизму. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Период полувыведения составляет 2,5 часа. Элиминация почками.

Показания

Применяется для лечения инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами: верхних и нижних дыхательных путей и ЛОР-органов - фарингита, бронхита, пневмонии, тонзиллита, скарлатины, острого синусита, среднего отита у детей; осложненных и неосложненных инфекций мочевыводящих путей, гастрита и энтерита у детей.

I.A00-A09.A09   Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения

X.J00-J06.J00   Острый назофарингит (насморк)

X.J30-J39.J31.1   Хронический назофарингит

X.J30-J39.J31   Хронический ринит, назофарингит и фарингит

X.J30-J39.J31.2   Хронический фарингит

X.J00-J06.J02   Острый фарингит

X.J00-J06.J03   Острый тонзиллит

X.J30-J39.J35.0   Хронический тонзиллит

X.J00-J06.J04   Острый ларингит и трахеит

X.J10-J18.J15   Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках

X.J20-J22.J20   Острый бронхит

X.J40-J47.J42   Хронический бронхит неуточненный

X.J40-J47.J40   Бронхит, не уточненный как острый или хронический

XIV.N10-N16.N11   Хронический тубулоинтерстициальный нефрит

XIV.N10-N16.N10   Острый тубулоинтерстициальный нефрит

XIV.N30-N39.N30   Цистит

XIV.N30-N39.N34   Уретрит и уретральный синдром

XIV.N40-N51.N41   Воспалительные болезни предстательной железы

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость β-лактамных антибиотиков: пенициллинов и цефалоспоринов.

С осторожностью

Дисбаланс электролитов или жидкости, бронхиальная астма в анамнезе, тяжелые поражения печени, синдром мальабсорбции.

Беременность и лактация

Рекомендации по FDA - категория В. С осторожностью применяется во время беременности и лактации в тех случаях, когда предполагаемая польза превышает риск для плода и новорожденного.

Способ применения и дозы

Применение у детей

Внутрь в виде суспензии один раз в день за 1-2 часа до или после еды: от 9 мг/кг до 400 мг в сутки.

Для детей с 10-летнего возраста и массой тела свыше 45 кг применяются взрослые дозы.

Взрослые

Внутрь, в виде капсул, независимо от времени приема пищи, по 200 мг 2 раза в сутки.

Высшая суточная доза: 400 мг.

Высшая разовая доза: 200 мг.

Побочные эффекты

Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение.

Система кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, эозинофилия, гипопротромбинемия.

Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.

Дерматологические реакции: гипергидроз, сыпь, зуд, кандидоз.

Мочевыводящая система: интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции.

Передозировка

Усиление побочных эффектов.

Взаимодействие

При одновременном применении с аминогликозидами, бутадионом, полимиксинами повышается риск нефротоксичности.

Усиливают эффект аминогликозиды, метронидазол, полимиксины, рифампицин, ослабляют - левомицетин, тетрациклины.

Снижают биодоступность блокаторы гистаминовых H₂-рецепторов (в том числе ранитидин) и антацидные препараты (алюминия гидроксид, натрия бикарбонат).

Колестирамин уменьшает всасывание цефтибутена.