Фармакодинамика
Блокатор гистаминовых периферических H1-рецепторов III поколения, не проникает через гематоэнцефалический барьер, не оказывает седативного действия.
Конкурентно связывает H1-рецепторы эффекторных клеток. Ингибирует аллергические реакции после введения специфических аллергенов, гистамина, при холодовой крапивнице. Снижает вызванную гистамином бронхоконстрикцию при бронхиальной астме. Предупреждает аллергические реакции, при их возникновении - облегчает течение заболевания. Уменьшает экссудацию и зуд. Не усиливает эффекты этилового спирта и прочих средств, оказывающих угнетающее действие на центральную нервную систему.
Фармакокинетика
После приема внутрь до 70 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час. Связь с белками плазмы составляет 93 %.
Терапевтический эффект развивается через 2 часа после приема и продолжается в течение 24-х часов и более. Метаболизм в печени .
Период полувыведения составляет 7-11 часов. Элиминация почками.
Показания
Применяется для лечения аллергического ринита, сенной лихорадки, конъюнктивита, отека Квинке, крапивницы.
МКБ-10VII.H10-H13.H10.1 Острый атопический конъюнктивит
X.J30-J39.J30.3 Другие аллергичекие риниты
X.J30-J39.J30.2 Другие сезонные аллергические риниты
X.J30-J39.J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений
XII.L20-L30.L24 Простой раздражительный [irritant] контактный дерматит
XII.L20-L30.L23 Аллергический контактный дерматит
XII.L20-L30.L20 Атопический дерматит
XII.L20-L30.L28.0 Простой хронический лишай
XII.L20-L30.L29 Зуд
XII.L50-L54.L50 Крапивница
XIX.T66-T78.T78.3 Ангионевротический отек
Противопоказания
Тяжелая почечная недостаточность, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 6 месяцев.
С осторожностью
Хроническая почечная недостаточность, гиперчувствительность.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Применение у детей
Внутрь, в зависимости от возраста:
6-12 месяцев: 2,5 мг 1 раз в сутки;
1-2 года: 2,5 мг 2 раза в сутки;
2-6 лет: по 5 мг 1 раз в сутки или 2,5 мг 2 раза в сутки.
Взрослые и дети старше 6 лет
Внутрь по 10 мг 1 раз в сутки или по 5 мг 2 раза в сутки.
Высшая суточная доза: 10 мг.
Высшая разовая доза: 10 мг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль, редко - депрессия, повышенная возбудимость, тремор, мигрень.
Дыхательная система: фарингит.
Сердечно-сосудистая система: редко - артериальная гипертензия, тахикардия.
Пищеварительная система: сухость во рту, диспепсические явления, гастрит, отек языка.
Костно-мышечная система: артралгия, миалгия.
Органы чувств: изменение вкусового восприятия.
Мочевыводящая система: задержка мочеиспускания.
Аллергические реакции.
Передозировка
Сонливость.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Клинически значимых взаимодействий не описано.