Цетрореликс

Фармакодинамика

Дозозависимый конкурентный ингибитор клеток-гонадотрофов аденогипофиза. Связывается с мембранными рецепторами клеток гипофиза, снижая высвобождение фолликулостимулирующего и лютеинового гормонов, тем самым предотвращает нежелательную преждевременную овуляцию (незрелой яйцеклетки) в период гормонального лечения бесплодия.

Фармакокинетика

После подкожного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 ч. Биодоступность составляет 86 %. Связь с белками плазмы составляет 86 %.

Расщепляется пептидами плазмы крови.

Период полувыведения имеет дозозависимый характер и колеблется от 2,4 ч до 108 ч. Элиминация почками.

Показания

Применяется с целью предотвращения преждевременной овуляции у пациенток, подвергающихся вспомогательным репродуктивным мероприятиям.

XIV.N80-N98.N97   Женское бесплодие

XXI.Z30-Z39.Z31.1   Искусственное оплодотворение

Противопоказания

Почечная и печеночная недостаточность, постменопауза, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Гиперчувствительность.

Беременность и лактация

Рекомендации по FDA - категория Х. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы

Подкожно, в нижнюю часть брюшной стенки по 0,25 мг 1 раз в сутки утром или вечером, по 3 мг однократно - во время перехода от ранней к средней фолликулярной фазе.

Высшая суточная доза: 3 мг.

Высшая разовая доза: 3 мг.

Побочные эффекты

Центральная и периферическая нервная система: головная боль.

Дыхательная система: кашель.

Сердечно-сосудистая система: артериальная гипотензия.

Пищеварительная система: тошнота.

Дерматологические реакции: редко - сильный зуд.

Аллергические реакции.

Передозировка

Случаи передозировки не описаны.

Лечение симптоматическое.

Взаимодействие

Клинически значимых взаимодействий не описано.