Цетуксимаб

Фармакодинамика

Представляет собой химерное моноклональное антитело IgG1, направленное против рецептора эпидермального фактора роста, сигнальные пути которого контролируют выживание клетки, развитие клеточного цикла, миграцию клеток, ангиогенез, клеточные инвазии и метастазы.

Индуцирует апоптоз и подавляет пролиферацию опухолевых клеток человека, которые экспрессируют рецепторы эпидермального фактора роста. Снижает активность ангиогенеза и метастазирования опухолей, ингибирует продукцию ангиогенных факторов в опухолевых клетках. Не связывается с другими рецепторами, принадлежащими к семейству HER.

Фармакокинетика

После внутривенной инфузии период полувыведения составляет около 70-100 часов.

Метаболизируется несколькими путями, которые включают биодеградацию антител до низкомолекулярных пептидов и аминокислот. Элиминация почками.

Показания

Применяется для лечения метастатического колоректального рака, в комбинации с лучевой терапией используется при локальных формах сквамозного рака шеи и головы.

II.C15-C26.C18   Злокачественное новообразование ободочной кишки

II.C15-C26.C19   Злокачественное новообразование ректосигмоидного соединения

II.C15-C26.C20   Злокачественное новообразование прямой кишки

II.C45-C49.C49.0   Злокачественное новообразование соединительной и мягких тканей головы, лица и шеи

Противопоказания

Интерстициальный пневмонит, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Тромбоцитопения, нарушения свертывания крови, острые инфекционные заболевания, угнетение костномозгового кроветворения, сердечно-легочные заболевания в анамнезе.

Беременность и лактация

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы

Внутривенно капельно, со скоростью не более 10 мг в минуту, 1 раз в неделю в количестве 400 мг/м² поверхности тела. Первая инфузия в течение 120 минут, далее - в течение 60 минут в дозе 250 мг/м² поверхности тела.

Высшая суточная доза: 400 мг/м² поверхности тела.

Высшая разовая доза: 400 мг/м² поверхности тела.

Побочные эффекты

Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение.

Дыхательная система: одышка, кашель, эмболии легочной артерии, редко бронхоспазм.

Пищеварительная система: тошнота, диарея, запор, боли в животе, рвота, стоматит.

Дерматологические реакции: акнеподобный дерматит, эксфолиативная сыпь, гирсутизм, паронихия, гипертрихоз, алопеция.

Органы чувств: повышенное слезоотделение, конъюнктивит, раздражение и гиперемия глаз.

Аллергические реакции.

Передозировка

Диарея, дегидратация, усиление кожных реакций.

Лечение симптоматическое.

Взаимодействие

Противопоказано одновременное применение с кальция фолинатом, иринотеканом, фторурацилом (усиление токсичности).