Фармакодинамика
Рентгеноконтрастное диагностическое неионное мономерное средство. Обладает низкой осмолярностью. Йогексол хорошо растворим в воде, содержит приблизительно 46,4 % йода.Время достижения максимальной рентгеноконтрастности при обычной миелографии - до 30 минут (через 1 час уже не визуализируется). При проведении компьютерной томографии визуализация контраста в грудном отделе возможна в течение 1 часа, в шейном отделе - около 2 часов, базальных цистернах - 3-4 часов. Контрастирование суставных полостей, полости матки, фаллопиевых труб, перитонеальных выпячиваний, панкреатических и желчных протоков, мочевого пузыря достигается непосредственно после введения.Фармакокинетика
После внутривенного введения Cmax отмечается сразу после введения. Распределяется во внеклеточной жидкости. Быстро накапливается в почках: контрастирование почечного пассажа начинается через 1 минуту после внутривенной инъекции и достигает оптимума через 5-15 минут. В незначительной степени связывается с белками плазмы и спинномозговой жидкости. Проникает через плацентарный барьер путем простой диффузии. Не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер.
Выводится путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде (около 90 % за 24 часа).
Период полувыведения в начальной фазе составляет около 20 минут, внутри- и внесосудистая концентрации выравниваются в течение 10 минут, затем снижение концентрации происходит экспоненциально с периодом полувыведения около 2 часов. Почечный клиренс - 120 минут, общий клиренс - 131 мл/мин, Vd составляет 165 мл/кг.
После интратекального введения абсорбируется из спинномозговой жидкости в кровоток и полностью выводится почками (около 88 % в течение первых суток) в неизмененном виде. Почечный клиренс - 99 мл/мин, общий клиренс - 109 мл/мин. Cmax в плазме крови достигается через 2-6 часов и составляет 119 мкг/мл. Vd составляет 157 мл/кг. Период полувыведения составляет 3,4 часа.
При приеме внутрь повышает визуализацию ЖКТ и практически не всасывается (почками выводится 0,1-0,5 %), абсорбция значительно возрастает при наличии перфорации кишечника или кишечной обструкции.
Показания
Внутрисосудистое применение: ангиография легких, головы, шеи, мозга, брюшной полости, почек; ангиокардиография, аортография, флебография, урография; компьютерная томография (повышение разрешающей способности).
Субарахноидальное применение: люмбальная миелография, грудная миелография, цервикальная миелография, компьютерная томография базальных цистерн.
Внутриполостное применение: артрография, ретроградная эндоскопическая панкреатография, ретроградная эндоскопическая холангиопанкреатография, герниография, гистеросальпингография, сиалография.
Пероральное применение: исследования ЖКТ.
МКБ-10XXI.Z00-Z13.Z03 Медицинское наблюдение и оценка при подозрении на заболевание или патологическое состояние
Противопоказания
Беременность, повышенная чувствительность к йодсодержащим контрастным средствам, местные и системные инфекции.
Субарахноидальное введение: эпилепсия, техническая неудача при проведении миелографии (немедленное повторное исследование противопоказано), инфекционные заболевания.
С осторожностью
Эпилепсия, дегидратация, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, декомпенсированная сердечная недостаточность, легочная гипертензия, тяжелые нарушения функции почек и печени, хронический алкоголизм, рассеянный склероз, множественная миелома и другие парапротеинемические гемобластозы, феохромоцитома, тиреотоксикоз, серповидноклеточная анемия, болезнь Бюргера, острый тромбофлебит, тромбофилические состояния, аллергические заболевания (бронхиальная астма, поллиноз, пищевая аллергия), выраженный атеросклероз, пожилой возраст.Беременность и лактация
Противопоказан при беременности.Нет сведений о проникновении в грудное молоко. Рекомендуют временно прекратить грудное кормление в течение суток после введения йогексола.Способ применения и дозы
Внутривенно, внутриартериально, эндолюмбально, субарахноидально, внутриполостно, перорально. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от вида исследования, используемой методики и техники выполнения исследования, возраста и массы тела пациента, общего состояния пациента, сердечного выброса.
Рекомендуемые средние концентрации йода при внутривенном введении составляют 240, 300 или 350 мг/мл, при внутриартериальном - 140, 240, 300 или 350 мг/мл, при интратекальном - 180, 240 или 300 мг/мл, внутриполостном - 240 или 300 мг/мл, пероральном - 180, 240, 300 или 350 мг/мл.
Для минимизации риска побочных реакций суммарная доза йода не должна превышать 3 г.
Побочные эффекты
Ощущение жара, нарушения ритма сердца, боли в грудной клетке, гипотензия, сердечная недостаточность, брадикардия/тахикардия, асистолия, головная боль, головокружение, боли в спине, шее, скованность, невралгия, парестезии, судороги, снижение аппетита, нарушение вкуса, тошнота, рвота, гипотензия/гипертензия, потливость, слабость, фотофобия, аллергические реакции (лихорадка, озноб, профузный понос, кожный зуд, высыпания по типу крапивницы, заложенность носа, одышка, синдром Гийена-Барре), боль в месте введения.Передозировка
Симптомы: цианоз, брадикардия, ацидоз, легочные кровотечения, остановка сердца, бессонница или сонливость, слабость, утомляемость, ступор, судороги, кома, нарушения психической деятельности: галлюцинации, деперсонализация, страх, дезориентация, эхолалия, депрессия, амнезия, психоз, амблиопия, диплопия, фотофобия, гипестезия, зрительные, слуховые или речевые нарушения, изменения электроэнцефалографии, менингизм, гиперрефлексия или арефлексия, гемиплегия, паралич, квадриплегия, тремор, кровоизлияния в мозг.
Лечение: диазепам 10 мг внутривенно медленно, через 20-30 минут после прекращения судорожного припадка - внутримышечно фенобарбитал 200 мг; мониторинг и поддержание жизненно важных функций, проведение симптоматической терапии.
Взаимодействие
Несовместим (при интратекальном введении) с кортикостероидами. Фармацевтически несовместим (в одном шприце) с антигистаминными и многими другими препаратами. Производные фенотиазина и другие нейролептики, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, стимуляторы ЦНС, аналептики, антипсихотические препараты снижают судорожный порог и увеличивают риск эпилептических припадков. Бета-адреноблокаторы и другие гипотензивные средства повышают вероятность развития гипотензии. Усиливает нефротоксические свойства других лекарственных средств.