Фармакодинамика
Конкурентно блокирует лейкотриеновые рецепторы LTC4, LTD4 и LTE4, в результате чего предотвращает сокращения гладкой мускулатуры бронхов.
Снижает риск развития отека дыхательных путей, снижает выраженность клинических проявлений бронхиальной астмы в ночное и дневное время.
Не оказывает влияния на гистаминовые, тромбоксановые, простагландиновые и холинергические рецепторы.
Фармакокинетика
После приема внутрь натощак до 70 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 часа. Связь с белками плазмы составляет 99 %.
Терапевтический эффект развиваетсяпосле начала приема. Метаболизм в печени. Проникает в грудное молоко.
Период полувыведения составляет 10 часов. Элиминация с фекалиями и почками в виде метаболитов.
Показания
Применяется для лечения бронхиальной астмы легкой и средней степени тяжести (для профилактики приступов и поддерживающей терапии).
МКБ-10X.J40-J47.J45 Астма
Противопоказания
Возраст до 5 лет, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Беременность и лактация, гиперчувствительность.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория В. Применяется с осторожностью, в случаях, когда ожидаемый эффект превышает риск для плода и новорожденного.
Способ применения и дозы
Применение у детей
Внутрь, за 1 час до еды, детям 5-11 лет - по 10 мг 2 раза в сутки.
Взрослые и дети с 12 лет
Внутрь, за 1 час до еды, по 20 мг 2 раза в сутки. Принеобходимости доза повышается вдвое - по 40 мг 2 раза в сутки.
Высшая суточная доза: 80 мг.
Высшая разовая доза: 40 мг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: головная боль, слабость, инсомния.
Сердечно-сосудистая система: тромбоцитопения, редко - агранулоцитоз.
Пищеварительная система: тошнота, рвота, редко - билирубинемия, гепатит.
Репродуктивная система: метроррагия.
Аллергические реакции.
Передозировка
Случаи передозировки не описаны.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Одновременное применение с антикоагулянтами повышает риск развития кровотечений.
Ацетилсалициловая кислота повышает концентрацию зафирлукаста.
Эритромицин и теофиллин понижают концентрацию препарата в плазме крови.