Фармакодинамика
В ЦНС преимущественно блокирует дофаминовые D2-рецепторы и серотониновые 5-НТ2А-рецепторы, а также Н1-гистаминовые и α1-адренорецепторы головного мозга, за счет чего устраняет негативную симптоматику у больных шизофренией (бедность речи, интровертность, уплощение эмоций). Не взаимодействует с м1-холинорецепторами, в связи с чем не влияет на когнитивные функции.
Фармакокинетика
После приема внутрь до 60 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6-8 часов, при внутримышечном введении - через 1 час. Связь с белками плазмы составляет 99 %.
Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 6,6 часов. Элиминация почками и с фекалиями.
Показания
Применяется для лечения всех форм шизофрении, купирования психомоторного возбуждения у больных шизофренией.
МКБ-10V.F20-F29.F20 Шизофрения
V.F20-F29.F21 Шизотипическое расстройство
V.F20-F29.F22 Хронические бредовые расстройства
V.F20-F29.F25 Шизоаффективные расстройства
V.F20-F29.F29 Неорганический психоз неуточненный
Противопоказания
Удлинение интервала QT, аритмии, сердечная декомпенсированная недостаточность, инфаркт миокарда, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
Тяжелая почечная недостаточность, повышенная склонность к судорогам, брадикардия, пожилой возраст свыше 65 лет.Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время еды,начальная доза: по 40 мг 2 раза в сутки. Затем доза увеличивается до 80 мг 2 раза в сутки в течение 3-х дней.
Внутримышечно, при психомоторном возбуждении: по 10 мг каждые 2 часа и по 20 мг каждые 24 часа.
Высшая суточная доза: 160 мг для приема внутрь, 40 мг - при внутримышечном введении.
Высшая разовая доза: 80 мг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: астения, акатизия, дистония, головокружение, бессонница или сонливость, судороги, тремор, дискинезия.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, ортостатическая гипотензия, удлинение интервала QT.
Пищеварительная система: повышение массы тела, сухость во рту, запор, тошнота.
Дерматологические реакции: сыпь.
Органы чувств: нечеткость зрения.
Репродуктивная система: обратимая гиперпролактинемия.
Аллергические реакции.
Передозировка
Усиление побочных эффектов.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Усиливает эффекты лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему.
Кетоконазол и карбамазепин увеличивают концентрацию зипрасидона.
Несовместим с этанолом.
Раствор для внутримышечных инъекций фармакологически несовместим с иными лекарственными средствами и растворами, кроме дистиллированной воды.