Фармакодинамика
Относится к группе бифосфонатов, ингибирует резорбцию кости при злокачественных новообразованиях и метастазах в кости. Подавляет активность остеокластов, вызывает повреждение их структуры, уменьшение размера и количества.
Избирательно влияет на костную ткань. Уменьшает выраженность болевого синдрома при остеопорозе и метастатическом поражении костей. Эффективно снижает уровень кальция в плазме крови, предотвращая развитие клинических признаков гиперкальциемии и гиперкальциемической комы.
При лечении остеопороза увеличивает массу костной ткани к концу первого года терапии, особенно в позвоночнике. В качестве альтернативы гормонозаместительной терапии может использоваться при постменопаузном остеопорозе. При передозировке поражаются остеобласты, и нарушается минерализация костной ткани (остеомаляция).
Фармакокинетика
После внутривенного введения распределяется в равновесном состоянии с последующим депонированием в костной и хрящевой ткани. Связь с белками плазмы составляет 43-55 %.
Не подвергается метаболизму.
Период полувыведения из плазмы крови составляет 146 часов. Элиминация почками в неизмененном виде.
Показания
Применяется для лечения болезни Педжета и при остеопорозе: в постменопаузе, с целью предотвращения переломов у мужчин, вследствие длительного применения глюкокортикостероидов.
МКБ-10XIII.M80-M85.M80 Остеопороз с патологическим переломом
XIII.M80-M85.M81.0 Постменопаузный остеопороз
XIII.M80-M85.M81.1 Остеопороз после удаления яичников
XIII.M80-M85.M81.4 Лекарственный остеопороз
XIII.M86-M90.M89.5 Остеолиз
Противопоказания
Хроническая почечная недостаточность, дефицит витамина D, аномалии и патологии желудочно-кишечного тракта, сопровождающие непроходимостью пищевода,индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
Гиповитаминоз D, заболевания желудочно-кишечного тракта: дисфагия, гастрит, дуоденит, язвенная болезнь в стадии обострения, активное желудочно-кишечное кровотечение или хирургическая операция на верхних отделах желудочно-кишечного тракта в анамнезе.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория D. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Внутривенно, капельно по 5 мг ( в 1 флаконе - 100 мл раствора) 1 раз в год.
Высшая суточная доза: 5 мг.
Высшая разовая доза: 5 мг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение, возбуждение, бессонница или сонливость, нарушение ориентации, судороги, зрительные галлюцинации.
Система кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитемия.
Сердечно-сосудистая система: обострение болезней сердца, повышение или снижение артериального давления.
Пищеварительная система:анорексия, боль в животе, диспепсические явления, редко гастрит.
Костно-мышечная система: боли в пояснице, в костях, миалгия, артралгия.
Органы чувств: конъюнктивит, склерит, редко ксантопсия.
Мочевыделительная система: развитие острой почечной недостаточности, гематурия, инфекции мочевыводящих путей.
Аллергические реакции.
Передозировка
Гипокальциемия: артериальная гипотензия, тетания, парестезия.
Лечение: внутривенное введение глюконата кальция.
Взаимодействие
Одновременное применение аминогликозидов увеличивает риск развития гипокальциемии.
Лекарственные препараты, содержащие двухвалентные катионы (Ca, Fe, Mn, Mg и так далее), легко образуют связи с золедроновой кислотой, поэтому такие препараты нельзя одновременно принимать внутрь.
Ранитидин улучшает биодоступность.
Минеральные воды и соки ухудшают всасываемость препарата.
Нестероидные противовоспалительные средства усиливают побочные эффекты.