Фармакодинамика
Избирательно воздействует на очаги патологического возбуждения в коре головного мозга. Блокирует потенциалочувствительные натриевые и кальциевые каналы, десинхронизирует нейронное возбуждение, предотвращая распространение эпилептической активности. Обладает слабым блокирующим эффектом в отношении карбоангидразы,усиливает тормозное влияние гамма-аминомасляной кислоты.
Фармакокинетика
После приема внутрь натощак полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-5 часов. Связь с белками плазмы составляет 50 %.Терапевтический эффект развивается после начала приема. Метаболизм в печени с участием цитохрома CYP3A4 до неактивных метаболитов.
Период полувыведения составляет 60 часов. Элиминация почками.
Показания
Применяется для лечения эпилепсии: впервые выявленной, с парциальными приступами с вторичной генерализацией или без нее.
МКБ-10VI.G40-G47.G40 Эпилепсия
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость, детский возраст до 6 лет.
С осторожностью
Почечная и печеночная недостаточность, мочекаменная болезнь (в том числе в анамнезе), гиперчувствительность.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Дети с 6 лет и подростки
Внутрь, один раз в сутки, в зависимости от массы тела:
20-28 кг: 25-50 мг в сутки;
29-41 кг: 50-75 мг в сутки;
42 и более: 100 мг в сутки.
Взрослые
Внутрь, по 100 мг в сутки однократно, независимо от приема пищи в течение 1-2 недели; по 200 мг в сутки - 3-4 неделя; 300 мг в сутки - 5-6 неделя. При необходимости доза повышаетсяна 100 мг с двухнедельным интервалом до максимальной - 500 мг в сутки.
Высшая суточная доза: 500 мг.
Высшая разовая доза: 500 мг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: тепловой удар, раздражительность, возбуждение, спутанность сознания, депрессия, суицидальные мысли и попытки, галлюцинации, атаксия, сонливость, брадифрения, нистагм, тремор, нарушения речи, судороги.
Дыхательная система: одышка, аспирационная пневмония.
Система кроветворения: агранулоцитоз, лейкоцитоз, апластическая анемия, панцитопения.
Пищеварительная система: диспепсия, тошнота, запор или диарея, рвота, панкреатит, снижение массы тела.
Костно-мышечная система:миастения, рабдомиолиз.
Дерматологические реакции: алопеция, ангидроз, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.
Органы чувств: диплопия.
Мочевыводящая система: нефролитиаз, уролитиаз, гидронефроз, почечная недостаточность.
Аллергические реакции.
Передозировка
Усиление побочных эффектов.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Сочетается со всеми противоэпилептическими средствами.