Аэртал - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, диаметром около 8 мм. На одной стороне выгравирована буква "А".

Ацеклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Угнетает синтез простагландинов и, таким образом, влияет на патогенез воспаления, возникновения боли и лихорадки. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние пациента.

Всасывание

После приема внутрь ацеклофенак быстро всасывается, его биодоступность близка к 100 %. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 1,25 - 3 часа после приема внутрь. Прием пищи замедляет всасывание, но не влияет на его степень.

Распределение

Ацеклофенак в высокой степени связывается с белками плазмы (> 99,7 %). Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 60 % от его концентрации в плазме. Объем распределения составляет 30 л.

Метаболизм

Считается, что ацеклофенак метаболизируется изоферментом CYP2C9 с образованием метаболита 4-ОН-ацеклофенака, чей вклад в клиническое действие препарата, скорее всего, является минимальным. Диклофенак и 4-ОН-диклофенак входят в число многочисленных метаболитов ацеклофенака.

Выведение

Средний период полувыведения (T1/2) составляет 4 - 4,3 часа. Клиренс составляет 5 л/ч. Приблизительно 2/3 принятой дозы выводится почками, в основном - в виде конъюгированных гидроксиметаболитов. Только 1 % дозы после приема внутрь выводится в неизмененном виде.

- Купирование воспаления и болевого синдрома при люмбаго, зубной боли, плечелопаточном периартрите, ревматическом поражении мягких тканей, для симптоматического лечения ревматоидного артрита, остеоартроза и анкилозирующего спондилита.

- Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

-эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения (в т.ч. язвенный колит, болезнь Крона);

-желудочно-кишечное кровотечение или подозрение на него;

-бронхоспазм, крапивница, ринит после приема ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) в анамнезе (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты - риносинусит, крапивница, полипы слизистой оболочки полости носа, бронхиальная астма);

-повышенная чувствительность к ацеклофенаку или компонентам препарата;

-тяжёлая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

-нарушения кроветворения и коагуляции;

-тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;

-тяжёлая сердечная недостаточность;

-период после проведения аорто-коронарного шунтирования;

-беременность и период лактации;

-детский возраст до 18 лет.

Заболевания печени, почек и желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличие инфекции Helicobacterpylori, бронхиальная астма, артериальная гипертензия, снижение объема циркулирующей крови (в том числе сразу после обширных оперативных вмешательств), ишемическая болезнь сердца, хроническая почечная, печеночная и сердечная недостаточность, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в анамнезе, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, пожилой возраст, длительное применение НПВП, тяжелые соматические заболевания, алкоголизм.

Беременность

Аэртал®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг противопоказан при беременности. Информация о применении ацеклофенака при беременности отсутствует. Угнетение синтеза простагландинов может неблагоприятно влиять на течение беременности и/или развитие эмбриона/плода.

В течение третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов:

-обладая сердечно-легочной токсичностью, могут вызывать преждевременное закрытие Боталлова протока с развитием легочной гипертензии;

-могут вызывать нарушение функции почек плода, которое может прогрессировать до почечной недостаточности в сочетании с многоводием.

Матери и новорожденные на поздних сроках беременности:

препарат может влиять на продолжительность кровотечения из-за антиагрегантного эффекта, который может развиться даже после применения очень низких доз;

-препарат может подавлять сокращения матки, приводя к задержке родов или к затяжным родам.

Лактация

Аэртал®, таблетки покрытые пленочной оболочкой, 100 мг не следует принимать во время кормления грудью. Данные о выделении ацеклофенака с женским молоком отсутствуют; при назначении радиоактивного ¹⁴С-ацеклофенака лактирующим крысам заметного переноса радиоактивности в молоко не наблюдалось.

Фертильность

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могут влиять на фертильность и не рекомендуются к применению женщинами, планирующими беременность.

Ниже представлены нежелательные явления, информация о которых была получена в клинических исследованиях и в ходе постмаркетингового наблюдения; нежелательные явления сгруппированы в соответствии с классами систем органов согласно Медицинскому словарю для нормативно-правовой деятельности (MedDRA) и частотой возникновения. Очень часто (> 1/10); часто (от > 1/100 до < 1/10); нечасто (от > 1/1000 до < 1/100), редко (от> 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Редко: анемия;

Очень редко:угнетение деятельности костного мозга, гранулоцитопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия;

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: анафилактические реакции, включая шок, гиперчувствительность;

Нарушения питания и обмена веществ

Очень редко: гиперкалиемия;

Психические нарушения

Очень редко: депрессия, необычные (нетипичные) сновидения, бессонница;

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: головокружение;

Очень редко: парестезия, тремор, сонливость, головная боль, дисгевзия (извращение вкуса);

Нарушения со стороны органа зрения

Редко: нарушение зрения;

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта

Очень редко: вертиго, шум в ушах;

Нарушения со стороны сердца

Редко: сердечная недостаточность;

Очень редко: учащенное сердцебиение;

Нарушения со стороны сосудов

Редко: повышение артериального давления;

Очень редко:гиперемия кожи, "приливы" (кратковременное ощущение жара, сопровождающегося потливостью), васкулит;

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и органов средостения

Редко: одышка;

Очень редко: бронхоспазм;

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: диспепсия, боль в животе, тошнота, диарея;

Нечасто: метеоризм, гастрит, запор, рвота, изъязвление слизистой оболочки полости рта;

Редко:мелена, изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, геморрагическая диарея, геморрагии слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта;

Очень редко: стоматит, рвота кровью, прободение кишечника, ухудшение течения болезни Крона и язвенного колита, панкреатит;

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Часто: повышение активности "печеночных" ферментов;

Очень редко: повреждение печени (включая гепатит), повышение активности щелочной фосфатазы;

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки

Нечасто: зуд, сыпь, дерматит, крапивница;

Редко: ангионевротический отек;

Очень редко: пурпура, экзема, тяжелые реакции со стороны кожи и слизистых оболочек (включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз);

В отдельных случаях наблюдались серьезные кожные инфекции и инфекции мягких тканей при приеме НПВП во время заболевания ветряной оспой.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Нечасто: повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови;

Очень редко: нефротический синдром, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит;

Системные нарушения и осложнения в месте введения

Очень редко: отек, повышенная утомляемость, спазмы мышц нижних конечностей;

Данные лабораторных исследований

Очень редко: увеличение массы тела.

Если пациент отметил ухудшение какого-либо из перечисленных нежелательных явлений или возникновение нежелательного явления, не указанного в этой инструкции, ему следует связаться с лечащим врачом.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.