Алвента - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Капсулы 37,5 мг: твердые желатиновые капсулы: корпус капсул белого цвета, крышечка капсул коричневато-розового цвета. Содержимое капсул: пеллеты белого или почти белого цвета.

Капсулы 75 мг: твердые желатиновые капсулы: корпус и крышечка светло-розового цвета. Содержимое капсул: пеллеты белого или почти белого цвета.

Капсулы 150 мг: твердые желатиновые капсулы: корпус и крышечка капсул коричневато-оранжевого цвета. Содержимое капсул: пеллеты белого или почти белого цвета.

Венлафаксин - новый антидепрессант, отличающийся от известных антидепрессантов. Препарат представляет собой рацемическую смесь двух активных энантомеров. Механизм действия венлафаксина связан с усилением активности нейромедиаторов в центральной нервной системе. Венлафаксин и его основной метаболит, О-десметилвенлафаксина (ОДВ) - мощные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина. Венлафаксин также слабо подавляет захват дофамина.

Венлафаксин и ОДВ ослабляют бета-адренергический ответ как после однократного введения, так и при длительном введении. Венлафаксин и ОДВ обладают сходной активностью в отношении обратного захвата нейромедиаторов. Венлафаксин не обладает сродством к мускариновым холинергическим, гистаминовым (H₁) или α₁-адренорецепторам головного мозга крыс invitro.Фармакологическое влияние на эти типы рецепторов может обуславливать развитие различных побочных эффектов, таких как антихолинергические, седативные и сердечно-сосудистые реакции, наблюдаемых при приёме других антидепрессантов. Венлафаксин не подавляет активность моноаминоксидазы (МАО).

Всасывание: при однократном пероральном приёме всасывается не менее 92% дозы венлафаксина. Абсолютная биодоступность венлафаксина составляет 45%. После приема Алвенты® максимальные концентрации венлафаксина и ОДВ (ТС_mах) в плазме достигаются через 6,0±1,5 и 8,8±2,2 часа соответственно. Скорость всасывания венлафаксина из капсул Алвенты® ниже, чем скорость его выведения. В связи с этим время полувыведения венлафаксина после приёма капсул Алвенты® (15±6 часов) практически составляет время всасывания половины дозы, а не истинное время полувыведения (5±2 часа) венлафаксина, наблюдаемое после приёма таблеток с немедленным высвобождением активного вещества. Капсулы Алвенты® имеют меньшую скорость всасывания, но ту же степень всасывания (т.е. одинаковую AUC), что и венлафаксин с немедленным высвобождением.

Распределение: венлафаксин и ОДВ на 27% и 30% соответственно связаны с белками плазмы.

Метаболизм: венлафаксин преимущественно метаболизируется в печени изоферментом CYP2D6 с образованием О-десметилвенлафаксина (ОДВ) и изоферментом СYР_3А3/4 до N- десметилвенлафаксина и других менее важных метаболитов.

Выведение: венлафаксин и его метаболиты выводятся преимущественно почками. 87% принятой дозы венлафаксина обнаруживаются в моче в течение 48 часов в виде неизмененном виде, неконъюгированного ОДВ, конъюгированного ОДВ и других метаболитов. Пол и возраст пациентов не влияют на фармакокинетику венлафаксина. При длительном применении препарата у здоровых лиц не отмечалось накопления.

Прием Алвенты® с пищей не влияет на всасывание венлафаксина или на последующее образование ОДВ.

Депрессия (лечение и профилактика).

- Повышенная чувствительность к венлафаксину или любому компоненту препарата;

- одновременная терапия ингибиторами МАО или в течение 14 дней после их отмены. Перед началом приема ингибиторов МАО после отмены Алвенты®должно пройти не менее 7 дней;

- детский и подростковый возраст моложе 18 лет.

Недавно перенесенный инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериальная гипертензия, тахикардия, судороги в анамнезе, внутриглазная гипертензия, закрытоугольная глаукома, маниакальные состояния в анамнезе, гипонатриемия, гиповолемия, обезвоживание, одновременный прием диуретиков, суицидальные наклонности, предрасположенность к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, почечная/печеночная недостаточность.

-очень редко: делирий, психомоторное возбуждение, экстрапирамидные реакции (дистонии и дискинезии), шум в ушах.

Со стороны органов чувств:

-часто: нарушения аккомодации, мидриаз, нарушения зрения;

- очень редко: закрытоугольная глаукома.

Со стороны органов дыхания и средостения:

-часто: зевота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

-часто: артериальная гипертензия, ощущение "приливов" к коже лица;

-нечасто: тахикардия, гипотензия, постуральная гипотензия, коллапс;

-очень редко: удлинение интервала QT, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия (в том числе мерцание желудочков).

Со стороны пищеварительной системы:

-часто: снижение аппетита, запоры, тошнота, рвота;

-нечасто: бруксизм (непроизвольное скрежетание зубами), изменение вкусовых ощущений, изменение параметров функции печени;

-редко: гепатит;

-очень редко: диарея.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

-часто: потливость (в том числе ночная);

-нечасто: дерматит, алопеция, реакции фоточувствительности;

-очень редко: мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, кожный зуд.

Со стороны скелетно-мышечных и соединительной тканей:

- очень редко: рабдомиолиз.

Со стороны почек и мочевыводящего тракта:

-часто: расстройства мочеиспускания (чаще всего прерывистое мочеиспускание);

-нечасто: задержка мочи.

Со стороны органов репродуктивной системы, грудных и молочных желёз:

-часто: нарушения эрекции и эякуляции;

-нечасто: менометроррагия.

Общие нарушения и изменения в месте введения:

-часто: слабость.

Синдром "отмены" Алвенты®: тревога, возбуждение, спутанность сознания, диарея, головокружение, сухость во рту, слабость, головная боль, шум в голове, бессонница, тошнота, парестезии, нарушения сна, потливость и рвота связан с резким прекращением приёма препарата или снижением его дозы. Частота развития синдрома повышается при более высоких дозах и при более длительном применении. Эти симптомы обычно проходят самостоятельно, хотя могут сохраняться в течение нескольких недель. Рекомендуется при отмене Алвенты® постепенно уменьшать дозу и оставлять пациента под медицинским наблюдением. Время, необходимое для полной отмены Алвенты® зависит от применявшихся доз, длительности лечения и индивидуальных особенностей пациента.

По 14 капсул в блистере (контурная ячейковая упаковка).

1, 2 или 4 блистера (контурная ячейковая упаковка) вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать после истечения срока годности.