Амикабол - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, производное канамицина. Действует бактерицидно. Связываясь с 30Sсубъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает клеточные мембраны бактерий. Высокоактивен invitroв отношении Pseudomonasspp. (в т.ч. Pseudomonasaeruginosa), Escherichiacoli,индолположительных и индолотрицательных штаммов Proteusspp., Providenciaspp., Klebsiellapneumoniae, Enterobactercloacae, Serratiaspp., Acinetobacterspp. и Citrobacterfreundii.Активен invitroв отношении большинства штаммов Pseudomonasaeruginosaи других грамотрицательных бактерий, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

Также активен invitroв отношении продуцирующих и не продуцирующих пенициллиназу Staphylococcusspp., включая штаммы, устойчивые к метициллину; умеренно активен в отношении Streptococcuspyogenes, Enterococcusspp. и Streptococcuspneumoniae.

Амикацин устойчив к большинству бактериальных ферментов, разрушающих гентамицин, тобрамицин и канамицин.

В комбинациях с бета-лактамными антибиотиками действует синергидно в отношении клинически значимых грамотрицательных бактерий.

Для определения чувствительности выделенных возбудителей диско-диффузионным (по Кирби-Бауер) методом используют диски, содержащие 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, от 15 до 16 мм - умеренно чувствительным, менее 14 мм - устойчивым.

После внутримышечного (в/м) введения всасывается быстро и полностью. Максимальные сывороточные концентрации (Сmах) после однократного в/м введения в дозах 250 мг (3,7 мг/кг), 375 мг (5 мг/кг), 500 мг (7,5 мг/кг) достигаются примерно через 1 ч и составляют 12, 16 и 21 мкг/мл соответственно. Через 10 ч сывороточные концентрации составляют 0,3 мкг/мл, 1,2 мкг/мл и 2,1 мкг/мл, соответственно.

Исследования на здоровых добровольцах выявили хорошую местную переносимость амикацина после повторных в/м инъекций. При введении в максимально рекомендованных дозах явлений ото- и нефротоксичности не наблюдалось. Данных, указывающих на кумуляцию препарата после повторных введений в течение 10 дней, выявлено не было.

Выводится почками в неизмененном виде преимущественно путем клубочковой фильтрации. После в/м введения примерно 92 % от введенной дозы выводится в течение 8 часов и 98 % - в течение 24 часов.

У новорожденных с различной массой тела (менее 1,5 кг, от 1,5 до 2 кг, более 2 кг) Т1/2 зависит от почечного клиренса амикацина, массы тела и возраста. Объем распределения указывает на преимущественное распределение амикацина во внеклеточной жидкости. После повторных в/м введений в дозе 7,5 мг/кг каждые 12 ч в течение 5 дней эффекта кумуляции не наблюдалось.

После однократной внутривенной (в/в) инфузии в дозе 500 мг Сmах - 38 мкг/мл. Через 30 мин, 1 ч и 10 ч концентрации амикацина в сыворотке крови составляли 24 мкг/мл, 18 мкг/мл и 1 мкг/мл. Выводится почками в неизменном виде: 84 % от введенной дозы в течение 9 ч и 94 % - в течение 24 ч после в/в введения.

Период полувыведения (Т1/2) у взрослых с нормальной функцией почек около 2 ч. Объем распределения - 24 л. Связь с белками крови варьирует от 0 до 10 %. Сывороточный клиренс, в среднем, составляет 100 мл/мин при клиренсе креатина 94 мл/мин.

У пациентов с нарушенной функцией почек или сниженным фильтрационным давлением в клубочках экскреция амикацина замедляется, Т1/2 увеличивается.

После в/м или в/в введений в рекомендованных дозах терапевтические концентрации определяются в костях, сердце, желчном пузыре, ткани легкого, а также в желчи, бронхиальном секрете, моче, интерстициальной, плевральной и синовиальной жидкостях. У новорожденных концентрации амикацина в спинномозговой жидкости составляют 10- 20 % от сывороточных; этот показатель может увеличиваться до 50 % при воспалении мозговых оболочек. Проходит через плаценту и обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости.

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим аминогликозидам в анамнезе), поражение VIII пары черепных нервов, тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией, беременность.

Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры); состояния, сопровождающиеся дегидратацией; почечная недостаточность; период новорожденности, недоношенность детей; пожилой возраст.

Амикацин противопоказан при беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание прекращают.

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (в т.ч. паралич дыхательной мускулатуры).

Со стороны органов чувств: ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота).

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия, гиперкреатининемия, азотемия).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд и гиперемия кожи, лихорадка, эозинофилия, ангионевротический отек.

Местные реакции: болезненность в месте введения.

500 мг активного вещества во флаконы стеклянные вместимостью 10 мл, герметично укупоренные пробками из резины, обжатые колпачками алюминиевыми или обжатые колпачками комбинированными (алюминиевыми с предохранительными пластмассовыми крышками).

Растворитель - "Вода для инъекций" в стеклянных ампулах объемом 5 мл.

1)1 флакон с препаратом и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

2)1 флакон с препаратом и 1 ампулу с растворителем упаковывают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой лакированной или без фольги. Одну контурную ячейковую упаковку и инструкцию по применению вкладывают в пачку из картона.

3)5 флаконов с препаратом упаковывают в контурные ячейковые упаковки из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой лакированной или без фольги. Одну контурную ячейковую упаковку и инструкцию по применению вкладывают в пачку из картона.

4)5 флаконов с препаратом в комплекте с 5 ампулами растворителя упаковывают в контурные ячейковые упаковки из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой лакированной или без фольги. Одну контурную ячейковую упаковку с препаратом, одну контурную ячейковую упаковку с растворителем и инструкцией по применению вкладывают в пачку из картона.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.

2 года. Не использовать после истечения срока годности.